2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
| 中文名称 | 2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺;2-氰基-3-(5-(2,5-二氯苯基)呋喃-2-基)-N-(喹啉-5-基)丙烯酰胺;SIRT2抑制剂(AGK2);SRA737, PNT-737;AGK2,SIRTUIN2(SIRT2)抑制剂 |
| 英文名称 | 2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide |
| 英文同义词 | 2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide;AGK2;SIRT2 Inhibitor, AGK2;2-Cyano-3-(5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl)-N-(quinolin-5-yl)acrylamide;SIRT2 Inhibitor, AGK2 - CAS 304896-28-4 - Calbiochem;CS-2248;AGK2;AGK-2;AGK 2;2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl- |
| CAS号 | 304896-28-4 |
| 分子式 | C23H13Cl2N3O2 |
| 分子量 | 434.27 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 304896-28-4.mol |
| 结构式 | ![2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺 结构式](CAS/GIF/304896-28-4.gif) |
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺 性质
| 沸点 | 675.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.445±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 黄色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.87±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 白色到黄色到橙色 |
AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。 AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。 SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。
| Target | Value |
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SIRT2
(Cell-free assay) | 3.5 μM |
在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。 AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。 SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。
在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100578 | AGK2 | 1 mg | 320元 | |
| 2024/01/25 | HY-100578 | 2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺 AGK2 | 304896-28-4 | 5mg | 800元 |