MK 3207 盐酸盐
| 中文名称 | MK 3207 盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | MK 3207 盐酸盐;(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 |
| 英文名称 | MK 3207 hydrochloride |
| 英文同义词 | (8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride;MK 3207 hydrochloride;MK-3207 HCl salt;MK3207 HCl;6,9-Diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide, 8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-, hydrochloride;MK3207 HYDROCHLORIDE;MK 3207 HYDROCHLORIDE;MK-3207;2-((R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl)-N-((R)-2'-oxo-1,1',2',3-tetrahydrospiro[indene-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl)acetamide hydrochloride;CS-549 |
| CAS号 | 957116-20-0 |
| 分子式 | C31H30ClF2N5O3 |
| 分子量 | 594.06 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 957116-20-0.mol |
| 结构式 |  |
MK 3207 盐酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM，对人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度选择性。 Phase 2。与作用于其他物种（包括犬和啮齿类动物）CGRP受体相比 (Ki 为10 nM)，MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时，亲和力明显高很多，Ki分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力，Ki为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比（Ki分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM)，MK 3207显著选择性作用于 人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞，有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生，IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时，维持类似的效力，IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中，MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多，IC50为10.9 nM。MK 3207处理猕猴,抑制辣椒素引起的皮肤血管扩张, 这种作用存在浓度依赖性，且抑制血液流动，EC50为0.8 nM，EC90为 7 nM。在猕猴CIDV 实验中，MK 3207比Telcagepant效果高100多倍，EC90为994 nM。MK 3207是最有效的口服活性CGRP受体拮抗剂。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10302 | (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 MK-3207 Hydrochloride | 957116-20-0 | 5mg | 1920元 |
| 2024/01/25 | HY-10302 | (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 MK-3207 Hydrochloride | 957116-20-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 2510元 |