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6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 更多供应商
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CAS:801312-28-7
包装信息:100Mg,25Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:6-[[3-[(DiMethylaMino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-Methoxyphenyl)aMino]-8-Methyl-3-quinolinecarboxaMide
CAS:801312-28-7
纯度:99% 包装信息:1g/package,5g/package, 10g/package
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纯度:>98% 包装信息:4790RMB/50MG 备注:Meilunbio
6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
中文同义词:6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺;GSK256066;GSK-256066;GSK 256066
英文名称:6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide
英文同义词:6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide;GSK-256066;GSK2606416;6-(3-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxamide;6-[[3-[(Dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide GSK-256066;6-(3-(Dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxami
CAS号:801312-28-7
分子式:C27H26N4O5S
分子量:518.58414
EINECS号:
相关类别:Inhibitor;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;代谢
Mol文件:801312-28-7.mol
6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 性质
密度 1.345
6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺 用途与合成方法
生物活性GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380,000倍以上,作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。
体外研究GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs,强有效抑制LPS刺激的TNFα产生,pIC50 为11.0,IC50 为10 pM,GSK256066作用于人全血培养物,pIC50为9.90,IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×105多倍,是抑制PDE7的2.5×103多倍)。GSK256066 同等亲和力抑制PDE4亚型A-D。
体内研究GSK256066按溶于水悬浮液中给药,抑制LPS诱导的肺中性粒细胞,ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量,则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药,抑制LPS诱导的肺中性粒细胞,ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠,具有温和的血浆清除率,为39 ml/min/kg,适度的分布体积,为0.8 L/kg,及相对短的半衰期,为1.1 小时。 GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠,则维持高的肺浓度,为2.6 μg/g。 GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内给药处理,然后再用LPS处理,则抑制脂多糖(LPS)诱导的急性肺炎大鼠模型中LPS诱导的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠,抑制LPS诱导的呼出NO的增高,ED50为35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 剂量处理大鼠半小时,再使用OVA处理, 则抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多,ED50为0.4 μg/kg。
安全信息
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