IU1
| 中文名称 | IU1 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮;化合物IU1;1-(1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酮;1-(1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)-2-(吡咯烷-1-基)乙烷-1-酮 |
| 英文名称 | 1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone |
| 英文同义词 | 1-[1-(4-Fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone;IU1;1-[1-(4-FLUOROPHENYL)-2,5-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]-2-(1-PYRROLIDINYL)ETHANONE;IU1;1-(1-(4-fluorophenyl)-2,5-diMethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone;Ethanone, 1-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-(1-pyrrolidinyl)-;IU-1 (USP14 inhibitor IU1);IU1; IU-1; IU 1;CS-1901 |
| CAS号 | 314245-33-5 |
| 分子式 | C18H21FN2O |
| 分子量 | 300.37 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;中药对照品;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 314245-33-5.mol |
| 结构式 |  |
IU1 性质
| 沸点 | 437.0±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 8.20±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 灰白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。
| Target | Value |
|
USP14
(cell-free assay) | 4.7 μM |
IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通过抑制其对接到蛋白酶体上，而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰，且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时，IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中，IU1促进tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和胶质纤维酸性蛋白（GFAP）。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13817 | IU1 | 1 mg | 251元 | |
| 2024/01/25 | HY-13817 | IU1 IU1 | 314245-33-5 | 5mg | 500元 |