MK2048
| 中文名称 | MK2048 |
|---|---|
| 中文同义词 | (6S)-2-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-8-乙基-1,2,6,7,8,9-六氢-10-羟基-N,6-二甲基-1,9-二氧代吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-4-甲酰胺;化合物MK2048 |
| 英文名称 | MK-2048 |
| 英文同义词 | Pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide, 2-[(3-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxo-, (6S)-;(S)-2-(3-chloro-4-fluorobenzyl)-8-ethyl-10-hydroxy-N,6-diMethyl-1,9-dioxo-1,2,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxaMide;(6S)-2-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxopyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide;CS-1529;MK-2048 USP/EP/BP;MK-2048 MK2048 |
| CAS号 | 869901-69-9 |
| 分子式 | C21H21ClFN5O4 |
| 分子量 | 461.87 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 微生物Microbiology;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 869901-69-9.mol |
| 结构式 |  |
MK2048 性质
| 密度 | 1.55 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO > 10 mM |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 6.30±0.40(Predicted) |
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。MK-2048在Mg2+酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1)，EC50为0.7 nM 到 33 nM。在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
| Target | Value |
|
Integrase (R263K)
() | 1.5 nM |
|
Integrase
() | 2.6 nM |
MK-2048在Mg在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，对整合酶链转移抑制剂，包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞（PBMC），C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S2765 | MK2048 MK-2048 | 869901-69-9 | 5mg | 2218.02元 |
| 2024/01/16 | S2765 | MK2048 MK-2048 | 869901-69-9 | 10mg | 3035.49元 |