OTX-015
| 中文名称 | OTX-015 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;比拉瑞塞;(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺;BRD2/BRD3/BRD4抑制剂(细胞增殖抑制剂)(OTX-015);比拉布雷布(OTX-015);(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺;OTX015,BET溴结构域抑制剂 |
| 英文名称 | OTX015 |
| 英文同义词 | OTX015(OTX-015);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;MK 8628;MK8628;MK-8628;OTX015;OTX 015;OTX-015;2-((6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide;OTX 015 |
| CAS号 | 202590-98-5 |
| 分子式 | C25H22ClN5O2S |
| 分子量 | 491.99 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;化工原料;活性小分子库;对照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 202590-98-5.mol |
| 结构式 |  |
OTX-015 性质
| 熔点 | 220 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.6 mg/mL；不溶于水； ≥106 mg/mL，乙醇溶液，温和加热 |
| 酸度系数(pKa) | 10.05±0.26(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
OTX015 是一种强效BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
| Target | Value |
|
BRDs
(Cell-free assay) | 10-19 nM(EC50) |
OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。安全信息
| 海关编码 | 2934.99.3900 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15743 | OTX-015 Birabresib | 202590-98-5 | 2mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-15743 | OTX-015 Birabresib | 202590-98-5 | 5mg | 990元 |