NF449

NF449

中文名称NF449
中文同义词
英文名称NF449
英文同义词NF449 Sodium Salt;NF449 octasodium
CAS号627034-85-9
分子式C41H32N6O29S8
分子量1329.23558
EINECS号
相关类别Amines, Aromatics, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals, Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件627034-85-9.mol
结构式NF449 结构式

NF449 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度溶于H2O
形态结晶固体
水溶解性Soluble to 50 mM in water with gentle warming
稳定性吸湿性

NF449 用途与合成方法

NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

NF449 suppressed the rate of GTP[γS] binding to rG sα-s while barely affecting binding to rG iα-1 (IC 50 =140 nM), inhibits stimulation of adenylyl cyclase activity in S49 cyc− membranes (deficient in endogenous Gsα) by exogenously added Gsα-s, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors to G s (EC 50 =7.9 μM).

At a dose of 10 mg/kg, NF449 inhibits the ex vivo aggregation triggered by 5 g/ml collagen in WT mouse platelets without affecting that induced by 5 μM ADP. At a higher dose (50 mg/kg), NF449 inhibits ex vivo platelet aggregation in response to not only 10 g/ml collagen but also 5 M ADP, indicating nonselective inhibition of the P2Y1 and/or P2Y12 receptor.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-112461ANF449 octasodium5 mg2150元
2024/04/30HY-112461ANF449 octasodium10 mg3400元

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