布洛芬

布洛芬

中文名称布洛芬
中文同义词异丁苯丙酸;异丁洛芬;拔怒风;对异丁苯丙酸;布洛芬;4-异丁基-Α-甲基苯乙酸;Α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸;2-(4-异丁基苯基)丙酸
英文名称Ibuprofen
英文同义词IBUPROFEN IMP. J (EP):(2RS)2-(4-ISOBUTYRYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP.R (EP): 1,1-BIS-(4-ISOBUTYLPHENYL)ETHANE MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN WHO STANDARD;IBUPROFEN USP STANDARD;IBUPROFEN IMP. A (EP): 2-(3-ISOBUTYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP. B (EP): 2-(4-BUTYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP. F (EP): 3-(4-ISOBUTYLPHENYL)PROPIONIC ACID MM(CRM STANDARD);IBUPROFEN IMP. D (EP): 2-(4-METHYLPHENYL)PROPANOIC ACID MM(CRM STANDARD)
CAS号15687-27-1
分子式C13H18O2
分子量206.28
EINECS号239-784-6
相关类别消炎镇痛类;原料药;天然产物;非甾抗炎药;神经信号;解热镇痛类;其他兽药标准品;医药原料;小分子抑制剂;有机硅化合物;神经系统用药;医用原料;化工品;抗病毒类中间体;化工中间体-化工原料;试剂;芳基丙酸类非甾体抗炎药;API原料药;化合物:原料药;医药 解热镇痛;生化试剂;兽药原料药;消化呼吸;原料;医药化工类;对照品-杂质对照品;对照品;医用原料;药用原料;医药兽药;化工原料;原料中间体-原料药;中间体;医药原料药 科研原料;抗炎镇痛药物;其他原料;原料;医药原料药;医药、农药及染料中间体;医药化工类;印度进口原料;中药对照品;Active Pharmaceutical Ingredients;API;APIs;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Lipid signaling;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;ADVIL;Other APIs;Pharmaceutical ingredients;pharmacetucial intermediate;进口原料;化工原料;有机化工原料;消炎类;化学试剂
Mol文件15687-27-1.mol
结构式布洛芬 结构式

布洛芬 性质

熔点77-78 °C
沸点157 °C (4 mmHg)
比旋光度[α]D20 -1~+1°(c=1,C2H5OH)
密度1.0364 (rough estimate)
折射率1.5500 (estimate)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度几乎不溶于水,易溶于丙酮、甲醇和二氯甲烷。溶于碱金属氢氧化物和碳酸盐的稀溶液。
酸度系数(pKa)pKa 4.45± 0.04(H2O,t = 25±0.5,I=0.15(KCl))(Approximate)
形态结晶粉末
颜色白色至类白色
水溶解性insoluble
Merck14,4881
BCS Class2
稳定性稳定的。易燃。与强氧化剂不相容。
InChIKeyHEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N
LogP3.970
CAS 数据库15687-27-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Ibuprofen(15687-27-1)
EPA化学物质信息Benzeneacetic acid, .alpha.-methyl-4-(2-methylpropyl)- (15687-27-1)

布洛芬 用途与合成方法

布洛芬(Ibuprofen)又名异丁苯丙酸,为非甾体类消炎镇痛药。其消炎、镇痛、解热作用效果良好,不良反应较小。目 前已在世界上广泛应用,成为全球最畅销的非处方药物之一,和阿司匹林、扑热息痛一起并列为解热镇痛药三大支柱产 品。在我国主要应用于止痛、抗风湿等方面,而在感冒、退热方面的应用不太多,远远低于扑热息痛和阿司匹林。我国 持有布洛芬制剂生产批准文号的医药企业多达几十家,但国内市场布洛芬销售额的绝大部分被天津中美史克公司生产的 “芬必得”缓释胶囊所占有。
布洛芬是由Stewart Adams博士(后来成为教授并荣获英帝国勋章)和其领导的团队——科研专家CoLinBurrows、化学 家John Nicholson博士共同发现的。最初研究的目的是发明一种“超级阿司匹林”,从而获得一种与阿司匹林疗效相当 但严重不良反应更少的治疗类风湿关节炎的替代药物。而其他药物,如保泰松,发生粒细胞缺乏症的危险性很高;皮质 类固醇类药物,在使用剂量比普通处方剂量稍高时,则带来肾上腺抑制以及其它不良反应如胃肠道溃疡等的高危险性。 Adams决定寻找一种具有良好胃肠道耐受性的药物,这一特性对目前所有的非类固醇类抗炎药来说都特别重要。
乙酸苯酯类药物引起了人们的兴趣。虽然在狗的试验中发现,某些此类药物有致溃疡的危险性,但是Adams意识到,这种 现象可能是由于药物清除的半衰期比较长造成的。在这类药物中有一种化合物——布洛芬的半衰期比较短,仅2小时。 在筛检出来的替代药中,虽然不是最有效的,却是最安全的。1964年布洛芬成为最有发展前途的阿司匹林替代药物。1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性 的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用。
2、治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3、急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。
4、对成人和儿童的发热有解热作用。布洛芬作为常用的非处方止痛药之一,常用于治疗关节炎、肌肉痛、神经痛、头痛、偏头痛、牙痛、痛经或腰背疼痛。 《英国医学杂志》刊登的一项最新研究发现,长期大量服用解热镇痛药布洛芬的人,患中风或心脏病的风险会增加3倍。
瑞士伯尔尼大学研究人员回顾了涉及11.6万余名患者的31项临床试验。患者分别服用了7种常见止痛药中的1种。结 果发现,长期大量服用布洛芬的患者,中风危险增加3倍,还会显著增加心脏病发作和心脏病死亡风险。但研究同时显示 ,因为头痛偶尔服用布洛芬不会有危险。研究还发现,另一种常用止痛药双氯芬酸钠也存在类似问题。
该研究发现的关于长期服用布洛芬带来的健康风险,与因为安全问题于2004年被叫停的抗关节炎药罗非昔布(万络)相似 。1、成人常用量口服。
(1)抗风湿,一次0.4g~0.6g,一日3~4次类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些。
(2)轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2g~0.4g,每4~6小时一次。成人用量最大限量一般为每天2.4g。
2、小儿常用量口服。每次按体重5mg/kg~10mg/kg,一日3次。芬尼康
控释片剂,西南药业公司生产。每片含布洛芬200毫克。用于缓解关节痛、神经痛、头痛、腰腿痛、软组织损伤和手术后的疼痛。口服成人一次1.5~4片,每12小时1次,饭后服用,用于手术后疼痛于手术后即服。
芬必得(布洛芬缓释胶囊)
胶囊剂,中美天津史克制药有限公司生产。每粒含布洛芬300毫克,每盒20粒。用于腰背痛、颈肩痛、牙痛、术后痛,对各类风湿性关节炎、骨关节炎的疼痛和晨僵有显著的改善。口服,成人及12岁以上儿童,一日早、晚各1次,一次1~2粒。置于密闭、室温处贮存。
大亚芬克
控释片剂,广东惠州制药厂生产。每片含布洛芬200毫克。口服,成人一次1~2片,1日2次,饭后服用。置于遮光、密闭、室温处贮存。
臣功再欣
颗粒剂,江苏臣功医药有限公司生产。每包含布洛芬150毫克、葡萄糖酸锌100毫克、氯苯那敏2毫克。口服,一次1~2包,一日2~3次。
安瑞克
颗粒剂,重庆浪高制药有限公司生产。每包含布洛芬200毫克。用于上感、支气管炎、扁桃体炎、喉炎等感染性及非感染性疾病所致的发热。口服,成人一次1~2包;3岁以下儿童一次半包或酌减,3~5岁儿童一次半包,5~14岁儿童一次1包。置于密闭、室温处贮存。1、用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女不宜用。
2、对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,但停药24小时即可消失。
3、可使血尿素氮及血清肌酐含量升高,肌酐清除率下降。
4、有下列情况者应慎用:
(1)原有支气管哮喘者,用药后可加重。
(2)心功能不全、高血压,用药后可致水潴留、水肿。
(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重。
(4)有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡。
(5)肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭。
(6)长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。1、饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾 脏的毒副作用。
2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
4、与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
5、与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。
6、布洛芬可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
7、布洛芬可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。
8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
9、丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。1、消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐,出现于16%长期服用者,停药上述症状消失,不停药者大部分亦可耐受。少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡穿孔者。
2、神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见,出现在1%~3%患者。
3、肾功能不全很少见,多发生在有潜在性肾病变者;但少数服用者可出现下肢浮肿。
4、其他少见症状有皮疹,支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。
5、用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害,视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况,即应停药。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点75-77℃。不溶于水,易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮。有异臭,无味。
用途 
具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。该品在1985年美国药物销售额排列顺序中位列第十三。
用途 
用作PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及消炎作用
用途 
环加氧酶 (COX) 抑制剂,对 COX-1 的抑制活性大于对 COX-2 的抑制活性。
生产方法 
异丁基苯乙酮经缩合、水解、消除、氧化、中和而得。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-63-51/53-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明36-61-36/37-45-16-7
海关编码29163920
毒害物质数据15687-27-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 495, 626 i.p.; 1255, 1050 orally (Orzalesi)

MSDS信息

提供商 语言
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更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-78131布洛芬
Ibuprofen
15687-27-1500mg400元
2024/01/25HY-78131布洛芬
Ibuprofen
15687-27-110mM * 1mLin DMSO500元
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