网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > Anesthetic Agents > 骨骼肌松弛药 > 匹维溴铵

匹维溴铵

匹维溴铵 更多供应商
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
联系电话:86-21-50180596
产品介绍:英文名称:Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:中文名称:匹维溴铵
英文名称:PinaveriuM BroMide
CAS:53251-94-8
包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:南京药石科技股份有限公司  
联系电话:400 025 5188
产品介绍:英文名称:L-Pinaverium bromide
CAS:53251-94-8
纯度:97% HPLC 包装信息:1GR;10GR;50GR;100GR;250GR;500GR;1KG;5KG;10KG
公司名称:上海景颜化工科技有限公司  
联系电话:13817811078,021-50426030
产品介绍:中文名称:匹维溴铵
CAS:53251-94-8
公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.  
联系电话:001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
产品介绍:英文名称:PinaveriuM broMide
CAS:53251-94-8
纯度:98% 包装信息:25Mg;100Mg
最新发布供应信息
匹维溴胺|53251-94-8|18062666868_&`湖北远成赛创科技有限公司
2014/8/9 15:49:22
匹维溴铵
概述 合成 药效学 药动学 用途 不良反应 注意事项 用法与用量 制剂规格
中文名称:匹维溴铵
中文同义词:匹维溴铵;4-[(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)甲基]-4-[2-[2-(7,7-二甲基-2-双环[3.1.1]庚烷基)乙氧基]乙基]吗啉-4-翁溴化物;匹维溴胺
英文名称:Pinaverium bromide
英文同义词:PINAVERIUM BROMIDE-D4;4-[(2-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)methyl]-4-[2-[2-(6,6-dimethylbicyclo[3.1.1]-hept-2-yl)ethoxy]ethyl]morpholinium Bromide;Dicetel;LAT-1717;Pinaverium;4-[(2-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)methyl]-4-[2-[2-(7,7-dimethyl-2-bicyclo[3.1.1]heptanyl)ethoxy]ethyl]morpholin-4-ium bromide;Pinaverium bromide;4-[(2-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)methyl]-4-[2-[2-(6,6-dimethylbicyclo[3.1.1]hept-2-yl)ethoxy]ethyl]-, bromide
CAS号:53251-94-8
分子式:C26H41Br2NO4
分子量:591.42
EINECS号:258-450-0
相关类别:Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;中间体/精细化工品;原料药;中间体;医药中间体;医药原料
Mol文件:53251-94-8.mol
匹维溴铵
匹维溴铵 性质
熔点 159-1640C
储存条件 -20°C Freezer
匹维溴铵 用途与合成方法
概述匹维溴铵是第一个对胃肠道有高度选择性解痉作用的钙拮抗剂。它通过抑制钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止肌肉过度收缩而发挥解痉作用。而对心血管平滑肌细胞的亲和力很低,也不会引起血压变化。本品能消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力。临床主要用于肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱及肠道不适的对症治疗;用于与胆道功能障碍有关的疼痛及胆囊运动障碍;为钡剂灌肠作准备。
合成匹维溴铵的合成是以β-蒎烯(1)为原料,与多聚甲醛缩合生成诺卜醇(2), 再氢化制得二氢诺卜醇后,与氯乙基吗啉(3)连接制备(5)。由于诺卜醇还原生成二氢诺卜醇的条件过于苛刻,我们尝试将合成路线调整为先将(2)与(3)缩合,产物(4)不经分离,在酸性条件下,采用H2袋加氢,条件温和地制得(5),随后季铵化合成了目标物匹维溴铵(7)。该路线具有反应条件温和、后处理简便等优点, 适合工业化生产。
1.诺卜醇(2)的合成
将β -蒎烯1 100g(0.69mol)与多聚甲醛16g(0.53mol)混合,内温70℃搅拌30min,迅速加入无水氯化锌1.0g(7.34mmol)。1h后将内温升至110℃, 继续反应21h。将反应体系冷至室温, 蒸馏回收β-蒎烯44.8g(沸程:40~70℃), 继续减压蒸馏收集104~106℃ /7mmHg馏分得诺卜醇(2)52.8g。
2.4-{2-[ 2-(6, 6-二甲基双环[ 3.1.1]庚-2-烯)乙氧]乙基}吗啉(4)的合成
将诺卜醇(2)44.8g(0.27mol), 氯乙基吗啉59g(0.394mol),无水甲苯60mL,四丁基溴化铵3.31g(10.3mmol)和50%NaOH水溶液15mL混合,Ar气保护回流24小时。加适量水溶解反应体系中的白色固体,静置分层,用二氯甲烷(50mL×3)萃取水层,合并有机层,用饱和食盐水洗3次,无水硫酸钠干燥,浓缩滤液得棕红色浆状物452.5g,粗产率80%,不经分离直接用于下步反应。
3.4-{2-[ 2-(6, 6-二甲基双环[ 3.1.1]庚烷-2-基)乙氧]乙基}吗啉(5)的合成
将化合物(4)52.5g与10%Pd/C5.25g、冰乙酸100mL混合,H2袋加氢,外温70℃反应12h。将反应体系冷至室温,抽滤,等体积水洗,少量甲醇洗。合并滤液和洗液,冰水浴中用2mol·L-1NaOH水溶液调节pH10~11。用乙酸乙酯(50mL×3)萃取水层,有机层经饱和食盐水洗,无水硫酸钠干燥,浓缩得棕色浆状物,减压蒸馏,收集176~181℃/6mmHg馏分,得浅黄色液体(5)34.6g,收率66%。
4.3, 4-二甲氧基-6-溴甲基溴苯(6)的合成
将藜芦醇(8)10g(59.5mmol)溶于50mL无水二氯甲烷, 冷至0℃, 滴加单质溴3.3mL(63.7mmol)溶于70mL二氯甲烷的溶液,室温反应1h。反应体系经饱和碳酸氢钠溶液洗至pH6,再经饱和食盐水洗,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,将残留物用石油醚重结晶得白色针状晶体(6)12.8g。
5.匹维溴铵(7)的合成
将化合物5 2.9g(10.2mmol)溶于20mL无水丙酮, 加入溴代物6 3.14g(10.2mmol), Ar气保护, 回流24h。将反应体系冷至室温, 减压浓缩, 向浓缩液中加入20mL乙醚, 将析出的固体滤出, 用2-丁酮重结晶得白色粉末状固体匹维溴铵(7)3.06g。
匹维溴铵的合成路线
图1为匹维溴铵的合成路线
药效学本品是具有高度选择性解痉作用的钙拮抗剂,通过阻上钙离子流入肠壁平滑肌细胞,防止平滑肌过度收缩而达到解痉作用。药理实验显示,对胃、肠平滑肌亲和力极强,而对心血管平滑肌亲和力极低,能消除肠平滑肌的高度反应性,并增加肠道蠕动能力。本品可减少峰电位频率,并有强力持久的抗痉挛作用。
有关匹维溴铵的概述、合成、药效学、药动学、用途、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-17)
药动学口服吸收不足给药量的10%,进入血液,几乎全部与血浆蛋白结合,0.5~3h血药浓度达峰值,半衰期为1.5 h。代谢迅速,原药及代谢物通过粪便排出。
用途治疗胃肠道痉挛性疼痛、肠蠕动亢进、肠易激综合征及胆囊运动障碍等。
不良反应本品耐受性良好,少数病人可有腹痛、腹泻或便秘。偶见皮疹、瘙痒、恶心和口干等。
注意事项服用本品时切勿嚼碎,于进餐前整片吞服,不宜躺着和在就寝前吞咽药片。
用法与用量口服,每次50 mg,每日3次,必要时每日可增至300 mg。胃肠检查前用药,每次100 mg,每日2次,连服3天,以及检查当天早晨服100 mg。
制剂规格片剂:50mg。
安全信息
匹维溴铵 化学药品说明书
匹维溴铵|药物应用信息
"匹维溴铵" 相关产品信息
溴化乙啶 罗库溴铵 溴酸钠 二甲基硫 聚二甲基硅氧烷 硫酸二甲酯 维库溴胺 二苯基二甲氧基硅烷 溴甲烷 碳酸二甲酯 二甲醚 乙烷 苯基二甲基氯硅烷 二甲基亚砜 癸二酸二甲酯 富马酸二甲酯 匹维溴铵 3-溴丙烯