昂丹司琼

昂丹司琼和格拉司琼、多拉司琼是临床上常用的三种止吐药，昂丹司琼是一种有效的、具有选择性和可逆性的5-羟色胺（5-HT3）受体阻滞剂，对α1、α2、β1、β2肾上腺素能受体及组胺H1、H2受体作用极小，对H受体、中枢及末梢多巴胺能受体无拮抗作用，能抑制由化疗及放射治疗引起的恶心、呕吐。与胃复安比较，止吐作用强且无锥体外系反应。对顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起的呕吐可产生迅速而较强的止呕作用。适用于治疗由细胞毒药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也可预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
昂丹司琼作用是作为胃肠道内激活的内脏传入神经与脊髓内的呕吐中枢间的中转站，使之发生腹肌和膈肌运动。化疗药物和放射治疗可引起小肠的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。本品阻断这种反射的发生，同时阻断通过中枢作用触发的呕吐。对手术后的恶心呕吐作用机理不详。口服给药后1.5h血药浓度达峰值，生物利用度约60%，半衰期约3h，血浆蛋白结合率约 70%，药物在机体内代谢彻底，主要由粪便，尿中排出，极少量药物为原型排泄。静脉注射及滴注：用于化疗和放疗后的恶心、呕吐，在致高度催吐的化疗之前缓慢静脉注射8mg;或化疗前静脉滴注8mg(滴注时间为15min)，化疗开始后4h、8h再各缓慢静脉(或滴注)8mg或以每小时1～2mg的速度持续静脉滴注，24h总量不超过32mg。此后的用药剂量和途径根据化疗引起恶心、呕吐的严重程度而定。每日用量应限制在32mg之内。为了防止延迟呕吐的发生，一般可采用口服维持治疗，每次8mg，每日3次，化疗前，如加注20mg地塞米松，可加强昂丹司琼对高度催吐化疗引起呕吐的疗效。
对于中度催吐的化疗和放射治疗，应在病人接受治疗前，缓慢静脉注射(或滴注)8mg，或在治疗前1～2h口服8mg;此后每隔8h静脉注射或口服8mg。疗程视病情而定。
儿童在化疗前按体表面积5mg/m2的剂量静脉注射，以后每12h口服4mg。疗程视病情而定。
65岁以上患者无需调整剂量及改变用药途径。
防治手术后的恶心、呕吐，可在麻醉诱导的同时静脉滴注4mg或者麻醉前1h口服8mg，之后每隔8h口服8mg，疗程1～2天。对于已出现手术后恶心、呕吐者，可缓慢静脉注射4mg。