双氯西林钠
| 中文名称 | 双氯西林钠 |
|---|---|
| 中文同义词 | 双氯西林钠;双氟西林;双氯青霉素钠一水合物;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2,6-二氯苯基)-4-异唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2,6-二氯苯基)-4-异噁唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠;双氯苯唑青霉素钠;双氯青霉素钠;双氯青霉素钠盐水合物溶液, 100PPM |
| 英文名称 | Dicloxacillin sodium |
| 英文同义词 | 3-(2,6-DICHLOROPHENYL)-5-METHYL-4-ISOXAZOLYL PENICILLIN;DICLOXACILLIN SODIUM SALT HYDRATE VETRAN;DICLOXACILLIN SODIUM EPD(CRM STANDARD);DICLOXACILLIN SODIUM USP(CRM STANDARD);DICLOXACILLIN SODIUM WHO(CRM STANDARD);Dicloxacillin monohydrate sodium salt;Dicloxacillin sodium;Sodium 7-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-methyl-oxazol-4-yl]carbonylamino-3,3-dimet hyl-6-oxo-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylate |
| CAS号 | 13412-64-1 |
| 分子式 | C19H20Cl2N3NaO6S |
| 分子量 | 512.33 |
| EINECS号 | 603-794-2 |
| 相关类别 | 青霉素类;医药原料药;小分子抑制剂;抗生素;原料;APIs;A - KAntibiotics;Peptide Synthesis/Antibiotics;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Diclocil;Antibacterial;Antibiotics A to;Antibiotics A-FAntibiotics;Chemical Structure Class;Interferes with Cell Wall SynthesisAntibiotics;Mechanism of Action;Penicillins and Cephalosporins (beta-Lactams);Spectrum of Activity |
| Mol文件 | 13412-64-1.mol |
| 结构式 |  |
双氯西林钠 性质
| 熔点 | 222-225°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +127.2° (water) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O中可溶50mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water |
| BRN | 4778711 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 13412-64-1(CAS DataBase Reference) |
双氯西林钠为半合成β-内酞胺青霉素，主要用于对青霉素耐药的葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及创面感染等。本品为白色结晶性粉末,分子中含有一分子结晶水,微有引湿性,易溶于水。在干燥条件下性质稳定,当有水存在时稳定性降低,临床仅有片剂、胶囊剂和干混悬剂等固体制剂使用。
Dicloxacillin exhibits EC 50 values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively. Dicloxacillin exhibits MIC values of 0.125 and 0.5 mg/L in ATCC 25923 and E19977 with pH 7.4, respectively.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | Strains ATCC 25923 and E19977. |
| Concentration: | 0-500 mg/L. |
| Incubation Time: | Up to 24 h. |
| Result: | Exhibited EC 50 values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively. |
Dicloxacillin exhibits therapeutic activity in murine peritonitis-sepsis model and all the mice are survivied.
| Animal Model: | Female outbred Swiss Webster mice (Murine peritonitis-sepsis model). |
| Dosage: | 125 mg/kg. |
| Administration: | IV injection, single doses. |
| Result: | All the mice survived. |
化学性质
白色或淡黄色结晶性粉末。熔点222-225℃（分解）。易溶于水，溶于甲醇、乙醇，对酸稳定。有异臭，味苦。用途
双氯西林钠属内酰胺类抗菌素，主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而起到强大的杀菌作用，用于对青霉素G耐药的金葡菌的感染。生产方法
由邻硝基甲苯经氯化、还原、重氮化、置换、氯化、肟化、氯化、环合、水解、氯化，得到3-（2,6-二氯苯基）-5-甲基-4-异噁唑酰氯，再与6-APA缩合得到双氯西林（[3116-76-5]），最后用异辛酸钠成盐得到双氯西林钠。安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-42/43 |
| 安全说明 | 22-26-36/37-45 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | XH8925000 |
| 海关编码 | 29411099 |
| 毒性 | LD50 in mice (g/kg): 0.9 i.v.; in rats (g/kg): 0.63 i.p.; >5 orally (Gloxhuber) |