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格列齐特

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产品介绍:中文名称:格列齐特
英文名称:Gliclazide
CAS:21187-98-4
纯度:98.5%(LC&T) 包装信息:5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS:21187-98-4
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CAS:21187-98-4
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍:英文名称:Gliclazide
CAS:21187-98-4
纯度:98.5%(LC&T) 包装信息:5G
最新发布供应信息
格列齐特 CAS号: 21187-98-4_深圳市嘉思嘉物流有限公司
2016/10/31 13:40:01
格列齐特CAS#21187-98-4_湖北仙保生物有限公司
2016/10/11 20:28:39
格列齐特
降糖药 药理作用 药代动力学 合成方法 用途 不良反应 禁忌 注意事项 药物相互作用
中文名称:格列齐特
中文同义词:1-(3-氮杂双环[3,3,0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲;甲磺双环脲;格列齐特;达美康;格里克那萨;甲磺吡脲;格列奇特;伏格列波糖杂质
英文名称:Gliclazide
英文同义词:BENZENESULFONAMIDE, N-[[(HEXAHYDROCYCLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL)AMINO]CARBONYL]-4-METHYL-;GLICLAZIDE;GLIMICRON;DIAMICRON;1-(3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea;1-(3-AZABICYGCLO[33.0]OCT-3-YL)-3-O-TOLYLSULPHONYLUREA;AKOS NCG1-0056;N-[[[HEXAHYDROCYLOPENTA[C]PYRROL-2(1H)-YL]AMINO]CARBONYL]-4-METHYLBENZENESULFONAMIDE
CAS号:21187-98-4
分子式:C15H21N3O3S
分子量:323.41
EINECS号:244-260-5
相关类别:Pharmaceutical;Active Pharmaceutical Ingredients;APIs;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Potassium channel;Aromatics;Sulfur & Selenium Compounds;标准品;Other APIs;医药中间体;膜转运/离子通道;激素及调节内分泌功能类药;胰腺激素及其它调节血糖药;原料药;维生素与氨基酸;医药原料;Pharmaceutical intermediates;降血糖类;植物提取物;小分子抑制剂
Mol文件:21187-98-4.mol
格列齐特
格列齐特 性质
熔点 163-169 °C(lit.)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 methylene chloride: soluble
form powder
color white
CAS 数据库21187-98-4(CAS DataBase Reference)
格列齐特 用途与合成方法
降糖药格列齐特(G1iclazide),化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲,是第二代磺酰脲类口服降糖药,兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用,不仅可以改善糖尿病患者的代谢,而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发,最早于1972年在法国上市,商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨,主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的,且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病,还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用,与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病,可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场,现已在全球130多个国家注册和销售。
药理作用1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素,使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合,并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力,防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄,减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用,除治疗糖尿病代谢紊乱之外,又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。
格列齐特缓释片
图1为格列齐特缓释片
药代动力学口服吸收较快;2~ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%,Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢,代谢物无降糖作用,98%在48小时以内经肾排泄,尿中原形药物的含量少于5%。
合成方法以环戊烷邻二甲酸酐为原料,氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺,经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环,再经亚硝化、锌粉还原得N-氨基-3-氮杂双环[3,3,O]辛烷盐酸盐,最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。
格列齐特的合成路线
图2为格列齐特的合成路线
用途用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
不良反应偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,大多数于停药后消失。
禁忌 1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项 1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时,应改用胰岛素治疗。
2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时,应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖,并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时,应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-02)
药物相互作用与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,用量应减少,以免发生低血糖反应。
用途 降血糖药,用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
用途 降血糖药,非胰岛素依赖性糖尿病。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 21-36/38-46-62-63
安全说明 25-26-36/37-53
WGK Germany 2
RTECS号YT4500000
MSDS信息
提供商语言
Gliclazide 英文
SigmaAldrich 英文
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