坎地沙坦乙酯
| 中文名称 | 坎地沙坦乙酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 坎地沙坦酯EP杂质A;坎地沙坦酯中间体乙酯C7;坎地沙坦乙酯;2-乙氧基-1-[[(2'-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基)甲基]苯并咪唑]-7-甲酸乙酯;坎地沙坦杂质 6;坎地沙坦酯杂质A(EP);坎地沙坦CILEXETIL EP杂质A;坎地沙坦酯乙酯 |
| 英文名称 | Ethyl -2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl] |
| 英文同义词 | Candesartan ester;Ethyl 1-((2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-c;Ethyl -2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl];Candesartan Ethyl Ester;1H-BenziMidazole-7-carboxylicacid,2-ethoxy-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-,ethylesteror2-Ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-,1H-benziMidazole-7-carboxylicethylester;2-Ethoxy-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid ethyl ester;Candesartan Cilexetil EP IMpurity A;1H-BenziMidazole-7-carboxylic acid, 2-ethoxy-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-, ethyl ester |
| CAS号 | 139481-58-6 |
| 分子式 | C26H24N6O3 |
| 分子量 | 468.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 坎地沙坦酯中间体;医药中间体;中间体;医药原料;医用原料;原料药;药物杂质及中间体;化工原料;Candesartan Cilexetil;Aromatics;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;标准品;对照品 |
| Mol文件 | 139481-58-6.mol |
| 结构式 |  |
坎地沙坦乙酯 性质
| 熔点 | 157-159°C |
|---|---|
| 沸点 | 709.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、乙酸乙酯（轻微、超声处理）、甲醇（轻微） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.15±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
坎地沙坦在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦拉，坎地沙坦是血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过与AT1受体结合，抑制血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用及醛固酮分泌作用，使肾素-血管紧张素活性减弱而起到抗高血压作用。临床上可用于治疗高血压病、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死、高血压肾损害及糖尿病肾病。本品口服后迅速吸收，服药后2～4小时血药浓度达峰值，口服后2～4小时起效，6～8小时达最大效应。大多数患者2周内显示疗效，4周后达完全疗效。本药很难透过血-脑屏障，但可透过胎盘屏障进入胎儿体内。半衰期为5.1～10.5小时。坎地沙坦酯是由日本武田德制药企业研发的一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，临床上用于治疗原发性高血压，充血性心力衰竭。坎地沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收而被水解，以致血清中只有坎地沙坦酯，这是阻断血管紧张素Ⅱ受体的活性物质。一天服用1次，生物利用度大于40%，其降血压作用持续24h，主要以原型排出体外，只有15%转化为无活性代谢物。随后残留效应平均达90%。而较老的血管紧张素Ⅱ拮抗剂洛沙坦 (Losartan)服用后24h，残留效应还有70%。审批部门要求服用间隔时间结束时残留效应至少应为50%。本品作用持续时间长，可能是基于它对受体的亲和性高。与其他抗高血压药相比，小剂量坎地沙坦酯就有降血压作用。例如，8 mg坎地沙坦酯的降血压作用强度，与5mg氨氯地平或10mg依那普利相似，至少与50mg洛沙坦相似。