龙胆草提取物
龙胆草提取物 性质
龙胆草提取物为中药龙胆根及根茎的水提或醇提物，主要活性成分为龙胆苦苷等环烯醚萜及裂环环烯醚萜的苷类。具有清热燥湿，泻肝胆火等功效。
本条信息由Chemicalbook黄珺编辑整理。1.主要化学成分：
裂环稀醚蔽类(secoiridoids)，是中药龙胆的特征性成分。如：龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、猜牙菜苷等。 生物碱类，如龙胆黄碱和龙胆碱 苦苷类，龙胆苦苷、当药苦苷、当药苦苷 酯苷类，苦龙胆酯苷、苦当药酯苷、三花苷、粗糙苷、.苦潘宁 黄酮类，主要来自地上部分，多为isoorientin和异牡荆素(isovitexin)的衍生物
图1为主要成分结构式
2.主要化学成分理化性质：
龙胆苦苷：分子式C16H20O9，分子量356.32，结晶(无水醋酸乙酯或无水乙醇)，熔点191℃，[α]20D-199°(乙醇)。半水合物熔点121℃。
当药苦苷：分子式C16H22O10，分子量374.34，白色结晶(正丁醇)，熔点112～114℃，易溶于水、甲醇、乙醇，不溶于氯仿、乙醚、石油醚。[α]20D-130.9°(C=0.1，96%乙醇)。
当药苷：分子式C16H22O9，分子量358.34，无色苦味粉末，熔点113～115℃。[α]26D-220°(C=1，水)。1.药典收入：龙胆科植物条叶龙胆Gentiana manshurica Kitag.、龙胆Gentiana Bge.、三花龙胆Gentiana triflora PalL或滇龙胆Gentiana rigescens Franch.。前三种习称“龙胆”，后一种习称“坚龙胆”。
2.药典以外基源：菱叶龙胆Gentiana cepha-lantha Franch. var. violacea(H.Sm.)T. L. He、峨眉龙胆 Gentiana omeiensisY. N. N.
别名：草龙胆、地胆草、水龙胆、胆草等。
药用部位：根及根茎。
生境分布：海拔1800～4400m的山坡阴处灌丛下。贵州、四川、云南和广西。
植物形态：草本，高15～50cm;茎紫色或黄绿色。叶对生，茎生叶椭圆状披针形至倒披针形，基生叶莲座状。花簇生枝顶端，呈头状，被数片叶所包围;花萼倒锥形，5裂，3小2大;花冠漏斗形或筒状钟形，蓝色或蓝紫色，具蓝紫色斑点，褶偏斜，三角形;雄蕊5;子房线状椭圆形，具柄，柱头2裂。蒴果。种子近圆形，表面蜂窝状。
产地：条叶龙胆、龙胆和三花龙胆主产于东北各地，故药材又习称“关龙胆”或“东胆草”，以黑龙江产者奉为道地药材。此外，内蒙古、江苏、浙江、湖南等亦产，浙江建德产者，习称“严龙胆”，品质亦佳。竖龙胆主产于云南、四川、贵州等地，又称“云龙胆”。
采收加工：春、秋二季采挖，洗净、干燥。
图2为龙胆草1.中药药理
龙胆在《神农本草经》中作为中品收载
性味与归经：苦，寒。归肝、胆经。
功能与主治：清热燥湿，泻肝胆火。用于湿热黄疸，阴肿阴痒，带下，湿疹瘙痒，肝火目赤，耳呜耳聋，胁痛口苦，强中，惊风抽搐。现代医学中被用作苦味健胃药。
2.主要成分的药理作用
龙胆苦苷：可直接促进胃液分泌，具有肝脏保护、抗炎、抗病原微生物、中枢兴奋及健胃利胆作用。
当药苦苷：可加强巴比妥的睡眠时间、吗啡的镇痛时间和苯妥英钠的抗惊厥作用，扩张毛细血管，激活和促进皮肤细胞的酶系统，提高皮肤的生化功能。还具抗炎和镇痛、镇静作用。
当药苷：具有苦味健胃作用。
3.总提取物的药理作用
抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用：龙胆草提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有抑制作用，能减少冰醋酸所致小鼠的扭体次数,延长缺氧情况下的存活时间，小鼠游泳45min后肝糖原的含量明显增加、乳酸含量明显减少，与对照组比较均有显著性差异。说明龙胆草提取物具有一定的抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用。
急性肝损伤的保护作用：胆草水提取物能明显抑制由四氯化碳和D-氨基半乳糖所致急性肝细胞坏死大鼠血清中ALT及AST含量的升高，提高血清中SOD和GSH-PX的含量，降低MDA的含量。说明龙胆草水提取物对四氯化碳及D-氨基半乳糖所致大鼠急性肝损伤具有保护作用。
抗癌作用：龙胆草热水提取物，每日100mg/kg，给肉瘤S180腹水型雄性鼠腹腔注入，每日1次，连续5日，用细胞总容积法计算，其抑瘤率为52%，表明有一定的抗肿瘤活性的作用。龙胆的甲醇提取物对小鼠子宫颈癌U14、小鼠肉瘤S180及小鼠淋巴肉瘤1号腹水型有抑制作用。
体外实验：龙胆草热水浸出物对人子宫颈癌细胞JTC-26抑制率为70%～90%。目前龙胆草浸膏剂的制备主要采取温浸法-即用甲醇在50℃水浴条件下提取。赵永焕等将对比了冷浸法、温浸法、冷浸研磨法、索氏提取法四种方法对龙胆草中有效成分进行提取，结果表明，索氏提取法得率最高。温浸法的提取得率略高于冷浸法和冷浸研磨法，冷浸法和冷浸研磨法得率基本相同，但冷浸所需设备少，操作简单、得率相当，适用于大批量的龙胆草中有效成分的提取。将龙胆草煎成汤剂或制成口服液等液体制剂服用，味苦，使用不便。王睿等利用羟丙基-β-环糊精对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用。采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物，以包合物的苦味为评价指标，通过正交试验设计，确定最佳制备工艺。结果说明，提取物用量为5mg/ml，HP-β-CD用量为20%（W/V），研磨时间为25min，水浴温度为55℃，水浴时间为6h时，包合效果较好，掩味效果较好。说明HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物，包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果。药材外观性状
龙胆根茎呈不规则的块状，长1～3cm，直径0.3～1cm；表面暗灰棕色或深棕色，上端有茎痕或残留茎基，周围和下端着生多数细长的根。根圆柱形，略扭曲，长10～20cm，直径0.2～0.5cm；表面淡黄色或黄棕色，上部多有显著的横皱纹，下部较细，有纵皱纹及支根痕。质脆，易折断，断面略平坦，皮部黄白色或淡黄棕色，木部色较浅，呈点状环列。气微，味甚苦。坚龙胆表面无横皱纹，外皮膜质，易脱落，木部黄白色，易与皮部分离。
横切面显微鉴别
龙胆表皮细胞有时残存，外壁较厚。皮层窄；外皮层细胞类方形，壁稍厚，木栓化；内皮层细胞切向延长，每一细胞由纵向壁分隔成数个类方形小细胞。韧皮部宽广，有裂隙。形成层不甚明显。木质部导管3～l0个群束。髓部明显。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。坚龙胆内皮层以外组织多已脱落。木质部导管发达，均匀密布。无髓部。粉末淡黄棕色。龙胆外皮层细胞表面观类纺锤形，每一细胞由横壁分隔成数个扁方形的小细胞。内皮层细胞表面观类长方形，甚大，平周壁显纤细的横向纹理，每一细胞由纵隔壁分隔成数个栅状小细胞，纵隔壁大多连珠状增厚。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。网纹导管及梯纹导管直径约至45μm。坚龙胆无外皮层细胞。内皮层细胞类方形或类长方形，平周壁的横向纹理较粗而密，有的粗达39m，每一细胞分隔成多数栅状小细胞，隔壁稍增厚或呈连珠状。主要成分的含量测定
照《高效液相色谱法检验标准操作程序》测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇一水(25：75)为流动相；检测波长为270nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。对照品溶液的制备取龙胆苦苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.2μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备取本品粉末(过四号筛)约0.5g，精密称定，精密加入甲醇20ml，称定重量，加热回流15分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，滤液备用，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各l0μl，注入液相色谱仪，测定，即得。本品按干燥品计算，龙胆含龙胆苦苷(C16H20O9)不得少于3.0％；坚龙胆含龙胆苦苷(C16H20O9)不得少于1.5％。抗癌 1.治疗鼻咽癌:龙胆草、野菊花、苍耳子、玄参、孩儿参各15g，两面针、七叶一枝花、茅莓各30g，水煎服，每日1剂。《抗癌本草》
2.治疗胰腺癌:龙胆草15g，茵陈30g，黄连6g，皂角刺2g，水煎服，每日1剂。《抗癌本草》
3.治疗慢性粒细胞白血病:龙胆草、黄芩、栀子、黄柏、当归各30g，青黛、芦荟、大黄各15g，木香9g，共研细末，炼蜜为丸，每丸重6g。口服，每日3～4丸，渐增至6～9丸。《抗癌植物药及其验方》
本条信息由Chemicalbook黄珺编辑整理。1.主要化学成分：
裂环稀醚蔽类(secoiridoids)，是中药龙胆的特征性成分。如：龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、猜牙菜苷等。 生物碱类，如龙胆黄碱和龙胆碱 苦苷类，龙胆苦苷、当药苦苷、当药苦苷 酯苷类，苦龙胆酯苷、苦当药酯苷、三花苷、粗糙苷、.苦潘宁 黄酮类，主要来自地上部分，多为isoorientin和异牡荆素(isovitexin)的衍生物
图1为主要成分结构式
2.主要化学成分理化性质：
龙胆苦苷：分子式C16H20O9，分子量356.32，结晶(无水醋酸乙酯或无水乙醇)，熔点191℃，[α]20D-199°(乙醇)。半水合物熔点121℃。
当药苦苷：分子式C16H22O10，分子量374.34，白色结晶(正丁醇)，熔点112～114℃，易溶于水、甲醇、乙醇，不溶于氯仿、乙醚、石油醚。[α]20D-130.9°(C=0.1，96%乙醇)。
当药苷：分子式C16H22O9，分子量358.34，无色苦味粉末，熔点113～115℃。[α]26D-220°(C=1，水)。1.药典收入：龙胆科植物条叶龙胆Gentiana manshurica Kitag.、龙胆Gentiana Bge.、三花龙胆Gentiana triflora PalL或滇龙胆Gentiana rigescens Franch.。前三种习称“龙胆”，后一种习称“坚龙胆”。
2.药典以外基源：菱叶龙胆Gentiana cepha-lantha Franch. var. violacea(H.Sm.)T. L. He、峨眉龙胆 Gentiana omeiensisY. N. N.
别名：草龙胆、地胆草、水龙胆、胆草等。
药用部位：根及根茎。
生境分布：海拔1800～4400m的山坡阴处灌丛下。贵州、四川、云南和广西。
植物形态：草本，高15～50cm;茎紫色或黄绿色。叶对生，茎生叶椭圆状披针形至倒披针形，基生叶莲座状。花簇生枝顶端，呈头状，被数片叶所包围;花萼倒锥形，5裂，3小2大;花冠漏斗形或筒状钟形，蓝色或蓝紫色，具蓝紫色斑点，褶偏斜，三角形;雄蕊5;子房线状椭圆形，具柄，柱头2裂。蒴果。种子近圆形，表面蜂窝状。
产地：条叶龙胆、龙胆和三花龙胆主产于东北各地，故药材又习称“关龙胆”或“东胆草”，以黑龙江产者奉为道地药材。此外，内蒙古、江苏、浙江、湖南等亦产，浙江建德产者，习称“严龙胆”，品质亦佳。竖龙胆主产于云南、四川、贵州等地，又称“云龙胆”。
采收加工：春、秋二季采挖，洗净、干燥。
图2为龙胆草1.中药药理
龙胆在《神农本草经》中作为中品收载
性味与归经：苦，寒。归肝、胆经。
功能与主治：清热燥湿，泻肝胆火。用于湿热黄疸，阴肿阴痒，带下，湿疹瘙痒，肝火目赤，耳呜耳聋，胁痛口苦，强中，惊风抽搐。现代医学中被用作苦味健胃药。
2.主要成分的药理作用
龙胆苦苷：可直接促进胃液分泌，具有肝脏保护、抗炎、抗病原微生物、中枢兴奋及健胃利胆作用。
当药苦苷：可加强巴比妥的睡眠时间、吗啡的镇痛时间和苯妥英钠的抗惊厥作用，扩张毛细血管，激活和促进皮肤细胞的酶系统，提高皮肤的生化功能。还具抗炎和镇痛、镇静作用。
当药苷：具有苦味健胃作用。
3.总提取物的药理作用
抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用：龙胆草提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有抑制作用，能减少冰醋酸所致小鼠的扭体次数,延长缺氧情况下的存活时间，小鼠游泳45min后肝糖原的含量明显增加、乳酸含量明显减少，与对照组比较均有显著性差异。说明龙胆草提取物具有一定的抗炎、镇痛、耐缺氧及抗疲劳作用。
急性肝损伤的保护作用：胆草水提取物能明显抑制由四氯化碳和D-氨基半乳糖所致急性肝细胞坏死大鼠血清中ALT及AST含量的升高，提高血清中SOD和GSH-PX的含量，降低MDA的含量。说明龙胆草水提取物对四氯化碳及D-氨基半乳糖所致大鼠急性肝损伤具有保护作用。
抗癌作用：龙胆草热水提取物，每日100mg/kg，给肉瘤S180腹水型雄性鼠腹腔注入，每日1次，连续5日，用细胞总容积法计算，其抑瘤率为52%，表明有一定的抗肿瘤活性的作用。龙胆的甲醇提取物对小鼠子宫颈癌U14、小鼠肉瘤S180及小鼠淋巴肉瘤1号腹水型有抑制作用。
体外实验：龙胆草热水浸出物对人子宫颈癌细胞JTC-26抑制率为70%～90%。目前龙胆草浸膏剂的制备主要采取温浸法-即用甲醇在50℃水浴条件下提取。赵永焕等将对比了冷浸法、温浸法、冷浸研磨法、索氏提取法四种方法对龙胆草中有效成分进行提取，结果表明，索氏提取法得率最高。温浸法的提取得率略高于冷浸法和冷浸研磨法，冷浸法和冷浸研磨法得率基本相同，但冷浸所需设备少，操作简单、得率相当，适用于大批量的龙胆草中有效成分的提取。将龙胆草煎成汤剂或制成口服液等液体制剂服用，味苦，使用不便。王睿等利用羟丙基-β-环糊精对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用。采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物，以包合物的苦味为评价指标，通过正交试验设计，确定最佳制备工艺。结果说明，提取物用量为5mg/ml，HP-β-CD用量为20%（W/V），研磨时间为25min，水浴温度为55℃，水浴时间为6h时，包合效果较好，掩味效果较好。说明HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物，包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果。药材外观性状
龙胆根茎呈不规则的块状，长1～3cm，直径0.3～1cm；表面暗灰棕色或深棕色，上端有茎痕或残留茎基，周围和下端着生多数细长的根。根圆柱形，略扭曲，长10～20cm，直径0.2～0.5cm；表面淡黄色或黄棕色，上部多有显著的横皱纹，下部较细，有纵皱纹及支根痕。质脆，易折断，断面略平坦，皮部黄白色或淡黄棕色，木部色较浅，呈点状环列。气微，味甚苦。坚龙胆表面无横皱纹，外皮膜质，易脱落，木部黄白色，易与皮部分离。
横切面显微鉴别
龙胆表皮细胞有时残存，外壁较厚。皮层窄；外皮层细胞类方形，壁稍厚，木栓化；内皮层细胞切向延长，每一细胞由纵向壁分隔成数个类方形小细胞。韧皮部宽广，有裂隙。形成层不甚明显。木质部导管3～l0个群束。髓部明显。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。坚龙胆内皮层以外组织多已脱落。木质部导管发达，均匀密布。无髓部。粉末淡黄棕色。龙胆外皮层细胞表面观类纺锤形，每一细胞由横壁分隔成数个扁方形的小细胞。内皮层细胞表面观类长方形，甚大，平周壁显纤细的横向纹理，每一细胞由纵隔壁分隔成数个栅状小细胞，纵隔壁大多连珠状增厚。薄壁细胞含细小草酸钙针晶。网纹导管及梯纹导管直径约至45μm。坚龙胆无外皮层细胞。内皮层细胞类方形或类长方形，平周壁的横向纹理较粗而密，有的粗达39m，每一细胞分隔成多数栅状小细胞，隔壁稍增厚或呈连珠状。主要成分的含量测定
照《高效液相色谱法检验标准操作程序》测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇一水(25：75)为流动相；检测波长为270nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。对照品溶液的制备取龙胆苦苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.2μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备取本品粉末(过四号筛)约0.5g，精密称定，精密加入甲醇20ml，称定重量，加热回流15分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，滤液备用，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各l0μl，注入液相色谱仪，测定，即得。本品按干燥品计算，龙胆含龙胆苦苷(C16H20O9)不得少于3.0％；坚龙胆含龙胆苦苷(C16H20O9)不得少于1.5％。抗癌 1.治疗鼻咽癌:龙胆草、野菊花、苍耳子、玄参、孩儿参各15g，两面针、七叶一枝花、茅莓各30g，水煎服，每日1剂。《抗癌本草》
2.治疗胰腺癌:龙胆草15g，茵陈30g，黄连6g，皂角刺2g，水煎服，每日1剂。《抗癌本草》
3.治疗慢性粒细胞白血病:龙胆草、黄芩、栀子、黄柏、当归各30g，青黛、芦荟、大黄各15g，木香9g，共研细末，炼蜜为丸，每丸重6g。口服，每日3～4丸，渐增至6～9丸。《抗癌植物药及其验方》