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舍曲林

舍曲林 更多供应商
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍:英文名称:Sertraline
CAS:79617-96-2
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;25g;100g
公司名称:LGM Pharma  
联系电话:1-(800)-881-8210
产品介绍:英文名称:Sertraline
CAS:79617-96-2
纯度:Typically NLT 98%
公司名称:杭州宇昊化工科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:Sertraline
CAS:79617-96-2
公司名称:武汉福鑫化工有限公司  
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产品介绍:中文名称:舍曲林
英文名称:Sertraline
CAS:79617-96-2
纯度:99%
公司名称:上海刘氏医药科技有限公司  
联系电话:021-60135539
产品介绍:中文名称:舍曲林
英文名称:Sertraline
CAS:79617-96-2
纯度:98% HPLC 包装信息:100Mg 500Mg 1g 5g 10g 25g 100g 1kg 备注:试剂级
舍曲林
概述 药理作用 药代动力学 用途 不良反应 注意事项 药物相互作用
中文名称:舍曲林
中文同义词:混旋-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺);舍曲林;(+)- 右旋盐酸舍曲林;去甲基盐酸舍曲林
英文名称:Sertraline
英文同义词:(1s-cis)-1,2,3,4-tetrahydro-4-(3,4-dichlorophenyl)-n-methyl-1-naphthalenamin;1,2,3,4-tetrahydro-4-(3,4-dichlorophenyl)-n-methyl-1-naphthalenamin(1s-cis;cp51974;(1s,4s)-4-(3,4-dichlorophenyl)-n-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine;(1s-cis)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-n-methyl-1-naphthalenamine;SERTRALINE;CIS-(1S)(1R)-N-METHYL-4-(3,4-DICHLOROPHENYL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-1- NAPHTHALENAMI;SERTRALINE HYDROCHLORIDE, 99.0+%
CAS号:79617-96-2
分子式:C17H17Cl2N
分子量:306.23
EINECS号:
相关类别:Amines;(intermediate of sertraline hcl);Sertraline;API
Mol文件:79617-96-2.mol
舍曲林
舍曲林 用途与合成方法
概述舍曲林是一种抗抑郁药,能高效选择性地抑制5-羟色胺的再摄取,动物实验证实它能使β肾上腺素受体向下调节,其抑制5-羟色胺再摄取效价比氟伏沙明大12倍,比氟西汀强5倍。比阿米替林强21倍。不影响多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。对中枢毒蕈碱和组胺H1受体没有明显亲和力,因此没有明显的抗胆碱能和镇静作用。 主要用于治疗抑郁症及预防其发作。也用于治疗强迫症,长期用药可维持疗效。
药理作用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。本品对肾上腺素受体、胆碱受体、GABA受体、多巴胺受体、组胺受体、5-羟色胺能受体没有明显的亲和力。
药代动力学舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林,半衰期62~104小时,体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量舍曲林(<0.2%)以原型从尿中排出。
舍曲林的血药浓度随剂量改变成比例变化,并且不受年龄的影响。在男性,舍曲林每日口服一次50 ~200mg,连续用药14天后,服药4.5~8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与18~65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22~36小时,与终末消除半衰期相一致,每天给药一次,一星期达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林的表观分布容积较大。
食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。
用途用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。
也用于治疗强迫症,初始治疗有效后,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的有效性、安全性和耐受性。
有关舍曲林的概述、药理作用、用途、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-28)
不良反应1.血液与淋巴系统:中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。
2.心脏:心悸及心动过速。
3.耳及迷路:耳鸣。
4.内分泌:高泌乳素血症、甲状腺功能低下及抗利尿激素分泌失调综合征。
5.眼:瞳孔变大及视觉异常。
6.胃肠道:腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。
7.血管:异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。
8.肝胆系统:严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高。
9.免疫系统:过敏反应、过敏症及类过敏反应。
10.神经系统:昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有高5-羟色胺综合征相关的症状和体征。
11.精神:攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、性欲减退、噩梦及精神病。
12.肌肉骨骼及结缔组织:关节痛及肌肉痉挛。
13.肾脏及泌尿系统:尿失禁及尿潴留。
14.生殖系统及乳腺:溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。
15.呼吸、胸及纵隔:支气管痉挛及打哈欠。
16.皮肤及皮下组织:脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎,如多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、表皮坏死溶解)及荨麻疹。
17.全身及给药部位:虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。
18.检查:临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。
19.代谢及营养:食欲增强及低钠血症。
20.其他:停药后可出现焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。
注意事项1.对本品过敏者、严重肝肾功能不全者禁用,孕妇和哺乳期妇女、接受电休克治疗患者不宜用,闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。
2.肝肾功能不全者慎用或减少用量。老年人血浆清除率下降,应减量用。
3.出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。
4.使用本品治疗期间不宜饮酒。
5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
6.与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现严重反应,在停用单胺氧化酶抑制剂14天内,不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
药物相互作用1.与甲氧氯普胺合用,可出现多巴胺能抑制协同作用,导致锥体外系症状。
2.本品与色氨酸或芬氟拉明合用时,可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加,出现药效学相互作用。
3.与西咪替丁、红霉素等合用,可降低本品的清除,升高血药浓度。
4.与华法林合用,可延长凝血酶原时间。
5.与锂盐合用时,可能存在药效学相互作用,应慎用。
6.与茶碱合用,后者血药浓度升高,出现茶碱毒性的危险增加。
7.与阿莫沙平、氯米帕明、丙米嗪、多塞平等药合用,可抑制后者代谢,血药浓度升高。
8.能抑制苯妥英的代谢,增加出现苯妥英毒性的危险。
9.与阿普唑仑、氯氮平、普罗帕酮、卡马西平等合用,可抑制后者代谢,不良反应增加。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
毒害物质数据79617-96-2(Hazardous Substances Data)
舍曲林 化学药品说明书
舍曲林|药物应用信息
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