酚磺乙胺

酚磺乙胺又名止血敏，其化学名称为2，5-二羟基苯磺酸二乙胺盐，酚磺乙胺是通过促进凝血过程而发挥作用。它能够增加血液中血小板数量，增强其聚集性和粘附性，促进凝血物质的释放，以加速凝血。临床上用于预防和治疗外科手术出血过多，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血。

【分类】促凝血因子活性药物
【结构特点】易受光线影响而变质的药品

本品为白色或类白色的疏松块状物。

 

酚磺乙胺能增加血小板数量，并增强其聚集性和黏附力，促进血小板释放凝血活性物质，缩短凝血时间，加速血块收缩。此外，尚有增强毛细血管抵抗力、降低其通透性、减少血液渗出等作用。本品止血作用迅速，静脉注射后 1 小时作用达高峰，药效可维持 4～6 小时。酚磺乙胺适用于预防和治疗外科手术出血，血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其它原因引起的出血，如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、牙龈出血、鼻衄等，可与其它止血药如氨甲苯酸，维生素Ｋ并用。口服易吸收，静脉注射1小时作用达高峰，作用维持4～ 6小时。主要以原形从肾排泄，少量从胆汁随粪便排出。

1. 预防手术出血：术前15～30分钟肌注或静注0.25～0.5g，必要时2小时后可重复1次。
2. 治疗：成人用量：口服：每次0.5～1g，每日3次;肌注或静注：每次0.25～0.5g，每日2～3次;静滴：每次2.5～5g，用5%葡萄糖液500ml稀释后滴注，每分钟不超过5mg。儿童用量：口服：10mg/kg，每日3次。

不良反应较轻，偶有恶心、头痛和皮疹。全麻情况下静注过快时可出现血压下降。

1. 有血栓形成史者慎用。
2. 高分子量的血浆扩充剂(如右旋糖酐)可在本品使用之后而不要在其使用之前应用。
3. 本品不宜与其他药物混合使用，尤其是与碱性药物混合，可使本品变色失效。

现在市场上酚磺乙胺的生产方法有苯醌法法，其中苯醌法是在二乙胺、乙醇和水的溶液中通入二氧化硫，先制得亚硫酸二乙胺盐，然后在低温下将对苯醌加入亚硫酸二乙胺盐溶液中，反应完毕减压蒸馏回收乙醇，冷却后析出粗品，在水或稀乙醇中加入亚硫酸氢钠及活性炭脱色，精制得产品，该工艺的缺点是：由于对苯醌反应不完全，加上酚磺乙胺在水及乙醇中的溶解度较大，使得产品收率低，一般不超过40%，而且对苯醌价格较高，使用二氧化硫存在尾气的吸收等问题。
另外市场上还有采用氯磺酸为磺化剂，磺化前使对苯二酚与有机溶剂共沸脱水至无水，但是这种方法采用有机溶剂，污染环境，其中在磺化反应过程中产生的氯化氢气体，污染环境。静注高分子血浆扩充剂应在使用本品之后而不要在使用之前，因为右旋糖酐等抑制血小板聚集，延长出血及凝血时间，理论上与本品呈拮抗作用。不可与氨基己酸注射液混合使用，以免引起中毒;不宜与碱性药物配伍。可增强血小板功能，降低毛细血管通透性，减少血液渗出，呈现止血作用，亦能增加血液中血小板数量，增强其聚集性和粘附性，促进凝血活性物质释放，缩短凝血时间，加速血块收缩。白色结晶性粉末。熔点125℃（127-131℃）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于丙酮，不溶于氯仿、乙醚。有引湿性，遇光易变质。无臭，味苦。本品能增加血小板的数量、聚集性和粘附性，促使凝血活性物质从血小板中释放。也可加速血块收缩，缩短凝血时间，还可以增强毛细血管抵抗力，减低毛细血管通透性。用于手术前预防和治疗出血。也用于血小板功能不全引起出血或其他原因出血，如胃肠道出血、脑出血和泌尿道出血等。鼠静脉注射LD50为800-1350毫克/公斤。用于手术前预防和治疗出血，也用于肠道出血、脑出血和泌尿道出血等由二乙胺用二氧化硫成盐后与对苯二醌加成而得。将二乙胺、乙醇和水加入反应锅内，冷至0℃，通入二氧化硫至反应液pH=3.5-4为止，反应温度控制在10℃以下，得二乙胺亚硫酸盐溶液。然后，于0-10℃缓缓加入对苯二醌。加毕，减压回收乙醇，冷却结晶，过滤。结晶加蒸馏水加热溶解，用活性炭脱色精制，即得酚磺乙胺成品。