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常山提取物

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常山提取物
概述 植物形态 化学成分 药理作用 药材质量 性味 功能主治 现代应用 毒副作用
中文名称:常山提取物
中文同义词:常山提取物
英文名称:Hydrangea Root Extract
英文同义词:Hydrangea Root Extract
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相关类别:植物提取物
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常山提取物
常山提取物 性质
常山提取物 用途与合成方法
概述常山提取物以虎耳草科植物常山Dichroa febrifuga Lour.的干燥根为原料提取制备。 常山苦、辛、寒,归肝、脾、心经,常用于寒热往来、日疟、间日疟、新久疟疾、 老痰积饮等症。常山主要活性成分是喹唑酮类生物碱,包括常山碱甲、乙和丙。常山具有抗阿米巴原虫、抗钩端螺旋体、抗病毒、抗肿 瘤、抗心律失常、降压、催吐以及兴奋子宫平滑肌等作用,临床上主要用于治疗 疟疾、鸡球虫、蓝氏贾第鞭毛虫病等疾病。
植物形态落叶灌木,高可达2米。茎枝圆形,有节,幼时被棕黄色短毛。秋季采挖,除去茎菌及须奶,洗净,晒干。干燥的根圆柱形,常分枝,弯曲扭转,长10~15厘米,直径约0.3~2厘米。表面黄棕色,有明显的细纵纹及支根痕迹,栓皮易剥落,显出淡黄色木质部。质坚硬,折断时有粉飞出。横断面黄白色,用水湿润后可见明显的类白色射线,放射状排列。根茎类圆柱形而近块状。横断面除中央有髓外,其他均与根的横断面相同。气微弱,味苦。支顶坚实而重、形如鸡骨,表面及断面淡黄色、光滑者为佳,根粗长顺直、质松、色深黄、无苦味者不可入药。
常山
图1为常山
化学成分主含常山碱甲、乙、丙 (α-,β-,γ-dichroine),又含常山次碱 (dichroidine) 等。此外,尚含中性荧光物质常山素A、B (dichrin A、B) 等。
1.黄常山碱甲(α- Dichroine):异名α-常山碱、异退热碱、异黄常山碱(Isofebrifugine)。分子式C16H19N3O3,分子量301.34。mp.129℃~130℃(136℃),[α]D+31°(乙醇)。易溶于甲醇 -水及水-乙醇,几不溶于乙醚、苯及石油醚。溶解性和黄常山碱乙相似,只是在氯仿和丙酮中的溶解度比后者大。
2.黄常山碱乙(β-Dichroine):异名退热碱(Febrifugine),β-常山碱、常山碱、常山碱乙。分子式C16H19N3O3,分子量301.34。针状结晶(乙醇),mp.139℃~140℃,mp.154℃~156℃(氯仿)。[α]D25+6°(C=0.5,氯仿),[α]D25+28°(C=0.5,乙醇)。易溶于甲醇-水及水-乙醇,略溶于水、乙醇、丙酮和氯仿,几不溶于乙醚、苯及石油醚。
3.黄常山碱丙(γ-Dichroine):异名γ-常山碱。分子式C16H21N3O3,分子量301.34。丝针状结晶,mp.160℃;mp.161℃。
结构式
图2为结构式
有关常山提取物的概述、植物形态、药材质量、药理作用、现代应用、毒副作用等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-03)
药理作用1.抗疟作用
常山提取物中所含常山碱甲、乙、丙对疟疾有特效。常山碱中以γ-异构体抗疟效力最强,其作用约为盐酸奎宁的98~152倍。常山碱乙为奎宁的89~122倍,常山总碱约为奎宁的26倍,常山碱甲约与奎宁相当。常山水浸膏在1g/kg的剂量即呈显著的抗疟作用。常山碱甲、乙、丙对鸡、鸭、鸟、猴、鼠等动物均有不同程度的抗疟作用。常山提取物对氯喹敏感株和抗氯喹株鼠疟原虫均有杀灭作用。
2.抗阿米巴原虫的作用
在体内体外试验证明,常山碱乙有抗阿米巴原虫的作用,其效果较盐酸吐根碱为强。对幼大鼠感染阿米巴原虫后的疗效较依米丁高,治疗指数比依米丁大 1倍。
3.解热作用
常山提取物口服对伤寒混合疫苗引起实验性发热的小鼠、家兔有明显的退热作用。常山碱丙大鼠口服,其退热作用比乙酰水杨酸强。
4.降压作用
常山碱甲、乙、丙2.5~10mg/kg,对麻醉犬静注有降低血压、抑制犬心脏和扩张血管的作用,能使脾、肾容积增加。在灌流离体兔心时注入0.2~2mg的常山碱,由轻微兴奋继而出现显著抑制。常山碱的降压作用是由于心脏抑制和内脏血管扩张所致。
5.抗病毒作用
常山水浸剂对甲型流感病毒PR8有抑制作用,并对感染的小鼠有明显的治疗效果。
6.致吐作用
常山碱甲、乙、丙对鸽静注,均可引起呕吐; 常山碱乙对动物催吐作用与刺激胃肠道的反射作用有关。猫、犬出现呕吐反应的剂量分别为0.15mg/kg及0.04mg/kg。其催吐作用主要是通过刺激胃肠道的反射作用。
7.其他作用
常山总碱可抗癌,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤S180及腹水型肝癌均有抑制作用。常山煎剂对钩端螺旋体有抑制作用。常山对动物的子宫多有兴奋作用。
药材质量常山为虎耳草科植物黄常山Dichroa febrifuga Lour.的根。
【性状鉴别】 根呈圆柱形,常扭曲,或有分枝,长8~16cm,直径0.5~2cm。表面棕黄色,具细纵纹,外皮易剥落,剥落处露出淡黄色木部。质坚硬,不易折断,折断时有粉尘飞扬,横切面黄白色,射线类白色,呈放射状。气无,味苦。
【显微鉴别】 粉末 黄色或淡黄色。①木栓细胞呈多角形,色深。②木纤维较长或多碎断,有细小斜纹孔。③梯纹导管内常有侵填体。④薄壁细胞中含树脂块。⑤草酸钙针晶束易见,长18~90μm。⑥淀粉粒甚多,单粒球形或长圆形,复粒由2~6分粒组成。
【理化鉴别】 取粉末2g,加70%乙醇10ml,加热回流15min,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加1%盐酸溶液2ml,搅拌,滤过。取滤液加碘化铋钾试液2滴,即生成棕红色沉淀。
【紫外光谱鉴别】 取样品粗粉2g,置三角瓶中,加丙酮 8ml,浸泡过夜,滤过,取滤液0.4ml,加乙醇稀释至25ml,于岛津UV-240型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。结果常山在265、 274nm波长处各有一吸收峰,白常山在275 ±2nm波长处有最大吸收峰。
常山及其混伪品的紫外光谱图
图3为常山及其混伪品的紫外光谱图
1. 常山 2. 白常山
性味 苦、辛,寒; 有毒。
功能主治截疟,劫痰。用于疟疾。
现代应用1.疟疾 常山藿香片 (每片含常山0.08g),成人1个疗程总量为2.64g (33片)。观察 1926例,症状控制1143例。疟原虫转阴: 间日疟908例,3日疟183例,恶性疟123例,混合感染109例。上述疟原虫转阴均以第1天、第5天、第7天3个时间观察转阴率,为累计指数。
2.上呼吸道感染 用常山合剂内服治疗小儿上呼吸道感染63例,服药后退热效果为1 天退热者9例,2天退热者32例,3天退热者11例,4天以上退热者11例,总有效率100%。
毒副作用 小鼠灌胃的LD50测定: 常山碱乙为6.11~7.04mg/kg,常山碱丙为 2.74mg/kg; 但常山碱丙静注的LD50为10mg/kg,口服毒性高于静注3.5倍多,皆死于肝坏死。常山碱甲其毒性与奎宁相近,乙、丙毒性比奎宁约大50倍。亚急性毒性试验:常山碱乙、丙以0.75、0.25、0.075mg/kg,连续灌胃14天,对小鼠生长均有抑制作用。常山及常山碱口服或注射后,均能产生恶心、呕吐、腹泻、便血等症状反应。所以,常山毒性较大,且治疗剂量与中毒量相距较近,临床应用时应引起注意。
安全信息
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