阿佐酰胺
| 中文名称 | 阿佐酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿佐塞米 HPLC;2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺;阿佐酰胺;阿佐塞米;阿佐寒米;2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺;阿佐塞米溶液, 100PPM;阿佐塞米溶液,1000PPM |
| 英文名称 | Azosemide |
| 英文同义词 | 2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-((2-thienylmethyl)amino)-benzenesulfonamid;2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenyl-sulfanilamid;SK-110;2-chloro-5-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(2-thienylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenylsulfanilamide;5-(4’-chloro-5’-sulfamoyl-2’-thenylaminophenyl)-tetrazole |
| CAS号 | 27589-33-9 |
| 分子式 | C12H11ClN6O2S2 |
| 分子量 | 370.84 |
| EINECS号 | 248-549-7 |
| 相关类别 | 其它药物;药物;标准品;医药原料;中药对照品;利尿药物;原料;原料药及中间体;原料药;原料药中间体 |
| Mol文件 | 27589-33-9.mol |
| 结构式 |  |
阿佐酰胺 性质
| 熔点 | 218-221° |
|---|---|
| 沸点 | 221°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.6843 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6100 (estimate) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.58±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 晶体 |
| CAS 数据库 | 27589-33-9(CAS DataBase Reference) |
阿佐塞米化学名为2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺，是一种髓襻利尿药，能抑制亨利襻升支部分对钠、钾和氯离子的重吸收。1987年其片剂首次在日本上市，用于治疗心源性水肿(充血性心衰)、肾性水肿和肝性水肿。本品为长效型利尿剂，一日只需口服一次。本品口服吸收差，生物利用度为10％，达峰时间约为3h，口服仅2％吸收，脉注射有20％以原药形式随尿排出，口服和静注后的消除半衰期为2-2.5h，略长于其他磺胺类髓襻利尿药。阿佐塞米为日本三和研究所开发，90％市场在日本，已经上市10年以上。1.应用时，应注意电解质紊乱及血清尿酸上升等反应。
2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。
3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病)，对冠心病，脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下，带来血浆量急剧减少，血液浓缩易诱发血栓栓塞。
4.肝功能障碍、肾功能障碍者，有风湿及糖尿病史，在服用洋地黄、糖皮质激素者，接受低盐疗法者慎用。
5.孕妇，哺乳期妇女，儿童及新生儿慎用。
2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。
3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病)，对冠心病，脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下，带来血浆量急剧减少，血液浓缩易诱发血栓栓塞。
4.肝功能障碍、肾功能障碍者，有风湿及糖尿病史，在服用洋地黄、糖皮质激素者，接受低盐疗法者慎用。
5.孕妇，哺乳期妇女，儿童及新生儿慎用。
化学性质
结晶，熔点220-223℃。用途
利尿药。有抑制盐类再吸收的作用，其降压作用较弱。用于心、肝、肾性浮肿。用途
用作医药中间体生产方法
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾储运特性
通风低温干燥灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水安全信息
| 毒性 | LD50 orl-rat: 2545 mg/kg IYKEDH 18,666,87 |
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