[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐

中文名称[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
中文同义词[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐;TALABOSTAT 甲磺酸盐;甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1);化合物TALABOSTAT MESYLATE;(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 4级;((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰基)吡咯烷-2-基)硼酸 甲磺酸盐;(R)-1-[(S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-硼酸甲磺酸盐
英文名称[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
英文同义词[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate;Boronic acid, ((2R)-1-((2S)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-2-pyrrolidinyl)-, monomethanesulfonate;Unii-V8zg4Y1B51;Methanesulfonic acid ((R)-1-((S)-2-amino-3-methyl-butanoyl)pyrrolidin-2-yl)boronic acid (1:1);Talabostat mesylate;Talabostat Mesilate;[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate Talabostat mesilate;Talabostat mesylate [(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
CAS号150080-09-4
分子式C10H23BN2O6S
分子量310.17
EINECS号
相关类别放射显影多肽产品;抑制剂;化工原料
Mol文件150080-09-4.mol
结构式[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 结构式

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 性质

熔点>160°C (dec.)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 用途与合成方法

Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂,对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
TargetValue
DPP-4
(Cell-free assay)
<4 nM
DPP8
(Cell-free assay)
4 nM
DPP9
(Cell-free assay)
11 nM
QPP
(Cell-free assay)
310 nM
PEP
(Cell-free assay)
390 nM

在体外人骨髓基质细胞中,talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡,Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。

在多种小鼠肿瘤模型中,Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制(需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速)介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中,talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应,使细胞因子和趋化因子转录上调,从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中,Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调,如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC;同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平,包括G-CSF和CXCL1/KC。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13233ATalabostat mesylate1 mg454元
2024/01/25HY-13233A[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
Talabostat mesylate
150080-09-45mg1000元

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