福他替尼

福他替尼

中文名称福他替尼
中文同义词福他替尼;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;R788 福他替尼;福他替尼(R788);8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素;13C,2H3]-福斯塔替尼
英文名称Fostamatinib
英文同义词Fostamatinib;FostaMatinib DisodiuM;FostaMatinib (R788);R788;NSC-745942;R-935788;R7935788;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one
CAS号901119-35-5
分子式C23H26FN6O9P
分子量580.46
EINECS号618-473-2
相关类别小分子抑制剂,天然产物;血管生成;小分子抑制剂;医药原料药-科研原料;原料药-API;化工;Inhibitors;杂化;原料药;API;化学试剂
Mol文件901119-35-5.mol
结构式福他替尼 结构式

福他替尼 性质

熔点214° - 217°C
沸点814.2±75.0 °C(Predicted)
密度1.496
储存条件-20°C, Hygroscopic
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)1.70±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
稳定性吸湿性

福他替尼 用途与合成方法

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
TargetValue
Syk 41 nM
Adenosine A3 receptor 81 nM
Adenosine transporter 1.84 μM
Monoamine transporter 2.74 μM

R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制,K i 为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒,EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4,细胞因子以及趋化因子,包括TNFα,IL-8,和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后,R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞,巨噬细胞,和中性粒细胞中,R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系,R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。

在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中,R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中,R788有效抑制体内BCR信号,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中,R788显著减少主要炎症介质,比如TNFalpha,IL-1,IL-6和IL-18,从而减少炎症和骨退化。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13038AFostamatinib1 mg454元
2024/01/25HY-13038A福他替尼
Fostamatinib
901119-35-55mg1000元

福他替尼 上下游产品信息

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