LY 2784544
| 中文名称 | LY 2784544 |
|---|---|
| 中文同义词 | LY2784544盐酸巴多昔芬;3-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(4-吗啉甲基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;JAK2抑制剂(LY2784544);化合物GANDOTINIB;3-(4-氯-2-氟苄基)-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(吗啉甲基)咪唑[1,2-B]哒嗪-6-胺;GANDOTINIB游离态;LY2784544,JAK2抑制剂 |
| 英文名称 | LY 2784544 |
| 英文同义词 | LY2784544(gandotinib);3-(4-Chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;LY 2784544;3-[(4-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-Methyl-N-(3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(MorpholinoMethyl)iMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine;LY2784544/LY-2784544;IMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-2-Methyl-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-MorpholinylMethyl)- |
| CAS号 | 1229236-86-5 |
| 分子式 | C23H25ClFN7O |
| 分子量 | 469.94 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;生物活性分子-API;Inhibitor;JAK/STAT;Inhibitors;JAK;STAT;标准品;化学试剂;原料药及中间体;抗癌药;生物化工 |
| Mol文件 | 1229236-86-5.mol |
| 结构式 |  |
LY 2784544 性质
| 密度 | 1.45 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.5 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声处理下，EtOH 中浓度≥5.65 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.12±0.10(Predicted) |
Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3nM，作用于JAK2 V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
| Target | Value |
| JAK2 (V617F) | 0.245 nM(Ki) |
| JAK2 | 0.288 nM(Ki) |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 3 nM |
| FLT3 | 4 nM |
| JAK1 | 19.8 nM |
LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。
LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S2179 | 图卡替尼 Gandotinib (LY2784544) | 1229236-86-5 | 5mg | 1398.64元 |
| 2024/01/16 | S2179 | 图卡替尼 Gandotinib (LY2784544) | 1229236-86-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2625.35元 |