SB271046
中文名称 | SB271046 |
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中文同义词 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺;5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺胺;化合物SB271046 |
英文名称 | SB271046 |
英文同义词 | 5-chloro-N-(4-methoxy-3-(piperazin-1-yl)phenyl)-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride;5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-benzo[b]thiophen-2-sulfonamide hydrochloride;SB 271046 hydrochloride;5-Chloro-3-Methyl-Benzo[b]Thiophene-2-Carboxylic Acid (4-Methoxy-3-Piperazin-1-yl-Phenyl)-AMide H;1. 5-Chloro-3-Methyl-Benzo[b]Thiophene-2-Carboxylic Acid (4-Methoxy-3-Piperazin-1-yl-Phenyl)-AMide H;SB 271046;5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide;SB 737050 |
CAS号 | 209481-20-9 |
分子式 | C20H22ClN3O3S2 |
分子量 | 451.99 |
EINECS号 | |
相关类别 | 神经信号;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 209481-20-9.mol |
结构式 |
SB271046 性质
熔点 | 240-241℃ (DEC.) |
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沸点 | 664.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.400 |
储存条件 | Desiccate at RT |
溶解度 | 溶于 DMSO > 10 mM |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 7.61±0.50(Predicted) |
SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜,有效取代[125I]-SB-258585,pKi分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激,pA2为8.71。 在功能性腺苷酸环化酶测定中,SB-271046是一种竞争性拮抗剂,pA2为8.7,这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。在大鼠最大电休克发作阈值(MEST)测试中,SB-271046在很宽的剂量范围,增加癫痫发作阈值,口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg,并在4小时后,达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度(EC50为0.16 μM)及处于Cmax的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠,是中度脑渗透剂(10%),具有低的血液清除率(7.7 mL/min/kg),良好的半衰期(4.8小时),优良的口服生物利用度(>80%)。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马,使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍, 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟,然后进行训练,训练6小时后,发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质, 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平,这种作用存在Tetrodotoxin依赖性,达到最大值,分别为注射前的375.4%和215.3%。