N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
| 中文名称 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺;HDAC8抑制剂(PCI-34051);PCI-34051,HDAC8抑制剂 |
| 英文名称 | PCI 34051 |
| 英文同义词 | N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide;PCI 34051;PCI-34051;1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide;1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-;N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide;PCI-34051;PCI 34051;N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide |
| CAS号 | 950762-95-5 |
| 分子式 | C17H16N2O3 |
| 分子量 | 296.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;表观遗传学;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;活性小分子库;标准品;Apoptosis;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor |
| Mol文件 | 950762-95-5.mol |
| 结构式 |  |
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 性质
| 密度 | 1.25 |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥14.8 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.16±0.30(Predicted) |
PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
| Target | Value |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 10 nM |
PCI-34051有效作用于HDAC8，K i 为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6 μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 5mg | 617元 |
| 2024/01/25 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 679元 |