ONX0912
| 中文名称 | ONX0912 |
|---|---|
| 中文同义词 | 奥泼佐米;N-((S)-3-甲氧基-1-((S)-3-甲氧基-1-((S)-1-((R)-2-甲氧基-2-基)-1-氧代-3-苯丙-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-2-甲基噻唑-5-甲酰胺;OPROZOMIB (ONX 0912),抑制20S蛋白酶体Β5/LMP7的CT-L活性 |
| 英文名称 | Oprozomib |
| 英文同义词 | ONX-0912;OprozoMib;OprozoMib (ONX-0912);O-Methyl-N-[(2-methyl-5-thiazolyl)carbonyl]-L-seryl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-serinamide;PR 047;ONX-0912(Oprozomib);OPROZOMIB (ONX 0912);ONX-0912; PR-047;0prozoMib(ONX0912) |
| CAS号 | 935888-69-0 |
| 分子式 | C25H32N4O7S |
| 分子量 | 532.61 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;蛋白酶;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 935888-69-0.mol |
| 结构式 |  |
ONX0912 性质
| 熔点 | 147-150°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 849.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.290±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 12.29±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
| 20S proteasome β5 | 36 nM |
| 20S proteasome LMP7 | 82 nM |
Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。
Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12113 | Oprozomib | 1 mg | 601元 | |
| 2024/01/25 | HY-12113 | ONX0912 Oprozomib | 935888-69-0 | 5mg | 980元 |