SKEPINONE-L

SKEPINONE-L

中文名称SKEPINONE-L
中文同义词化合物SKEPINONE-L;(R)-2-((2,4-二氟苯基)氨基)-7-(2,3-二羟基丙氧)-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D] [7]环庚烯-5-酮
英文名称Skepinone-L
英文同义词5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-one, 2-[(2,4-difluorophenyl)amino]-7-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-10,11-dihydro-;Skepinone-L, >=98%;3-(2,4-difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5,6-dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-one;(R)-2-((2,4-Difluorophenyl)amino)-7-(2,3-dihydroxypropoxy)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]ann;Skepinone-L;2-[(2,4-Difluorophenyl)amino]-7-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-one;CS-1010;SKEPINONE
CAS号1221485-83-1
分子式C24H21F2NO4
分子量425.42
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;MAPK;Inhibitors
Mol文件1221485-83-1.mol
结构式SKEPINONE-L 结构式

SKEPINONE-L 性质

熔点130-134°C
沸点629.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.384±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C(protect from light)
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)13.49±0.20(Predicted)
形态固体
颜色浅黄色至厚黄色

SKEPINONE-L 用途与合成方法

Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
TargetValue
p38α 5 nM

Skepinone-L对通过p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表现出浓度依赖性抑制,细胞内IC50大约为25 nM,并且也能降低被p38 MAPK 调节的TNF-α,IL-1β 和 IL-10的浓度,IC50范围为30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)废除通过CRP,凝血酶或血栓素A2 类似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用,同时也会损害血小板分泌和聚集。

在体内,skepinone-L抑制77%的Gal/LPS诱导的TNF-α释放。

安全信息

海关编码2922500090

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15300Skepinone-L1 mg342元
2024/01/25HY-15300SKEPINONE-L
Skepinone-L
1221485-83-15mg900元

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