6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
| 中文名称 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉;MET抑制剂(NVP-BVU972);化合物NVP-BVU972;化合物WST8;NVP-BVU972,MET (C-MET)抑制剂 |
| 英文名称 | NVP-BVU 972 |
| 英文同义词 | 6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline NVP-BVU972;NVP-BVU 972;NVP-BVU972;6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline;NVP-BVU972, >=98%;NVP-BVU972;NVP-BVU 972;CS-529;Quinoline, 6-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]- |
| CAS号 | 1185763-69-2 |
| 分子式 | C20H16N6 |
| 分子量 | 340.38 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1185763-69-2.mol |
| 结构式 | ![6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 结构式](CAS/GIF/1185763-69-2.gif) |
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 性质
| 密度 | 1.35 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥17 mg/mL；乙醇中≥25.15 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.92±0.10(Predicted) |
NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。
| Target | Value |
| Met | 14 nM |
NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15456 | NVP-BVU972 | 1 mg | 640元 | |
| 2024/01/25 | HY-15456 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 NVP-BVU972 | 1185763-69-2 | 5mg | 1600元 |