赖氨匹林

赖氨匹林又叫赖氨酸阿司匹林，系由阿司匹林和赖氨酸组成的一种复盐，能抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛及抗炎作用，其特点为可供肌肉注射，避免口服阿司匹林时产生胃肠刺激，且毒性低使用较安全，宜于儿童使用。本品镇痛作用介于口服解热镇痛药和麻醉性镇痛药之间，静脉给药的镇痛作用比口服阿司匹林等剂量强4～5倍，起效快，故可部分替代麻醉性镇痛药。肌内注射后血药浓度可维持36～120分钟;静脉注射后血浆浓度约为口服的1.8倍，并立即代谢为水杨酸，其浓度迅速上升。用于缓解轻中度疼痛及多种原因引起的发热，并用于类风湿关节炎、骨关节炎等的症状缓解。(1)  交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
(2) 下列情况时应慎用：

• 有哮喘及其他过敏性反应时;
• 溃疡病或腐蚀性胃炎;
• 葡萄糖6 磷酸脱氢酶缺陷者;
• 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留);
• 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全或肝硬化患者易出现肾脏不良反应;
• 心功能不全或高血压，大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。

(3) 长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量测定。
(4) 小儿患者，尤其是有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热疾病，尤其是流感及水症患儿应用本品，可能会发生Reye综合征，因而不推荐使用。一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大剂量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200 μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度越高，不良反应越明显。
(1) 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
(2) 中枢神经系统出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，药物浓度达200～300μg/ml后出现。
(3) 变态反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。
(4) 肝肾功能损害：与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。(1) 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(2) 与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。
(3) 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
(4) 尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
(5) 糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化性溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用。
(6) 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
(7) 与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
(8) 丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低，100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。主要用于治疗多种原因引起的发热和疼痛，是目前较理想的解热镇痛抗炎药