磷酸氯喹
| 中文名称 | 磷酸氯喹 |
|---|---|
| 中文同义词 | 7-氯-4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)喹啉二磷酸盐;磷酸氯化喹啉;二磷酸氯喹;氯喹二磷酸盐;磷酸氯喹;磷酸氯喹原料药;磷酸氯喹/氯喹啉二磷酸盐/7-氯-4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)喹啉二磷酸盐/磷酸氯化喹啉/二磷酸氯喹/氯喹二磷酸盐/氯喹宁二磷酸盐;N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二甲基-1,4-戊二胺 二磷酸盐 |
| 英文名称 | Chloroquine diphosphate |
| 英文同义词 | 7-chlor-4-(4-(diaethylamino)-1-methylbutylamino)-chinolindiphosphat;ARALEN PHOSPHATE;CHLOROQUINE DIPHOSPHATE SALT;7-CHLORO-4-OXO-1H-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID;CHLOROQUINE PHOSPHATE BP;CHLOROQUINE PHOSPHATE BP98;CHLOROQUINE PHOSPHATE BP 2000;CHLOROQUINE PHSOPHATE |
| CAS号 | 50-63-5 |
| 分子式 | C18H32ClN3O8P2 |
| 分子量 | 515.86 |
| EINECS号 | 200-055-2 |
| 相关类别 | 医药原料;疟疾症状的抑制性预防;其他科研原料药;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;生化试剂;其他原料药;原料;化学试剂;医药原料药-科研原料;有机化工中间体;有机化学;有机化工原料;天然产物及提取物-植物药原料;医用原料;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;ARALEN;Inhibitors;原料药;其他生化试剂;生化试剂-其他化学试剂;杂化;中间体;化工原料;原料;主打;医药原料药;医药、农药及染料中间体;中药对照品;其它原料及中间体;抗寄生虫;原料药;化工;进口产品;Pharmaceuticals;Miscellaneous Enzyme;API |
| Mol文件 | 50-63-5.mol |
| 结构式 |  |
磷酸氯喹 性质
| 熔点 | 200 °C (dec.) (lit.) |
|---|---|
| 储存条件 | protect from light |
| 溶解度 | 在水中的溶解度50 mg/mL，澄清 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.10(H2O t = 20 c = 0.0025) (Uncertain) |
| 颜色 | 白色 |
| PH值 | pH(100g/l, 25℃) : 3.8～4.3 |
| 水溶解性 | Soluble in water |
| Merck | 14,2163 |
| BRN | 4223142 |
| BCS Class | 1 |
| 稳定性 | 可在-20°下蒸馏水溶液保存长达3个月。 |
| InChIKey | QKICWELGRMTQCR-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 50-63-5(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Chloroquine diphosphate (50-63-5) |
磷酸氯喹可用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。
国家卫健委已发布声明称磷酸氯喹、法匹拉韦，以及一批中成药具有抗病毒活性。比如磷酸氯喹在体外研究中已经展示出了非常好的抗新型冠状病毒的活性。
磷酸氯喹与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。
2020年2月4日，中国科学院武汉病毒研究所/生物安全大科学研究中心与军事科学院军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心开展联合研究，在抑制2019新型冠状病毒（2019-nCoV）药物筛选方面取得重要进展。
该研究表明，在Vero E6细胞上，瑞得西韦（Remdesivir, GS-5734）对2019-nCoV的半数有效浓度EC50=0.77 uM（微摩尔每升），选择指数SI大于129；磷酸氯喹（Chloroquine）的EC50=1.13 uM，SI大于88，说明上述两种药物在细胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染，其在人体上的作用还有待临床验证。
瑞得西韦（Remdesivir，GS-5734）是核苷类似物，目前在刚果（金）开展治疗埃博拉出血热的Ⅱ和Ⅲ期临床研究。磷酸氯喹（Chloroquine）于上个世纪40年代起用于治疗疟疾，后用于治疗类风湿性关节炎等。
一种磷酸氯喹的生产工艺，包括：①盐基制备；②成盐；③精制。
4,7- 二氯喹啉与 2- 氨基 -5 二乙氨基戊烷缩合，得到氯喹。
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-40-20/21/22 |
| 安全说明 | 22-24/25-36 |
| 危险品运输编号 | 1544 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | VB2450000 |
| F | 10 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 2933492250 |
| 毒性 | LD50 oral in rat: 623mg/kg |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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