氯贝特

氯贝丁酯属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过降低极低密度脂蛋白，达到降血脂的目的，但其降血脂作用的机制尚未完全明了，可能涉及抑制肝脏脂蛋白特别是极低密度脂蛋白的释放和胆固醇合成，改变肝脏甘油三酯合成，加强脂蛋白酯酶的作用，增加固醇类分泌并从粪便中排出，以及增加循环中甘油三酯极低密度脂蛋白的清除。临床上用于动脉粥样硬化及其继发症，如冠状动脉病、脑血管疾病、周围血管病及糖尿病所致动脉病等。氯贝丁酯作为降血脂药，能抑制胆固醇和甘油三酯的合成，增加固醇类的排泄，降低血中VLDL的含量，此外还能降低血浆纤维蛋白元的含量和血小板的粘性，因而，有利于防止血栓的形成，降低心肌梗塞的发病率，用于高脂血症及动脉硬化症等。用于脑血栓、脑动脉硬化、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由末梢循环不良引起的疾病主要用于治疗高脂蛋白血症降血脂药。能抑制胆固醇和甘油三酯的合成，增加固醇类的排泄，降低血中ULDL的含量，临床证明该品降甘油三酯作用较降胆醇作用明显，作用强时甘油三酯可降低30-40%，胆固醇可降低15-20%，适用于Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高血酯症，对Ⅲ型尤佳，对部分Ⅱb型也有效，此外，该品能降低血浆纤维蛋白元的含量和血小板的粘性，因而，有利于防止血栓的形成，减少心肌梗塞的发病率，用于高酯血症及动脉硬化症等。服用该品个别病人有恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻等症状。为了减少胃肠道反应，开始时宜采用小剂量，以后逐渐增量，但在治疗的第一个月应达到规定剂量。停药时最好也采用递减方法。肝肾功能不全者慎用。孕妇忌用。毒性：口服LD50小鼠1.28g/kg；大鼠1.65g/kg。按照采用的原料划分，该品合格路线主要有两条，一是以对氨基苯酚为原料经重氮化、置换制得对氯苯酚，再经缩合、水解，酸化生成对氯苯氧异丁酸，最后酯化得安妥明。这条路线步骤较长，所用原料对氨基酚不稳定，但比较成熟。二是以苯酚为原料，经缩合生成苯氧异丁酸，再于乙醇中通氯，进行氯化及酯化反应生成安妥明。有毒物品中毒口服-大鼠 LD50: 940 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1220 毫克/公斤可燃;燃烧产生有毒氯化物烟雾;病人用药副作用为:肌肉无力,肌肉痉挛,发烧通风低温干燥干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水无色或黄色透明油状液体，略及异臭。不溶于水，可溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚。沸点148-150℃（2.67kPa）。