司美利特盐酸盐一水合物
| 中文名称 | 司美利特盐酸盐一水合物 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[2-(DIETHYLAMINO)ETHYL]-4′-[(METHYLSULFONYL)AMINO]BENZAMIDE 单盐酸盐 一水合物;SEMATILIDE 单盐酸盐 一水合物;司美利特盐酸盐一水合物;司美利特盐酸盐 |
| 英文名称 | Benzamide, N-(2-(diethylamino)ethyl)-4-((methylsulfonyl)amino)-, monoh ydrochloride |
| 英文同义词 | Benzamide, N-(2-(diethylamino)ethyl)-4-((methylsulfonyl)amino)-, monoh ydrochloride;CK-1752A, N-[2-(Diethylamino)ethyl]-4μ-[(methylsulfonyl)amino]benzamide monohydrate monohydrochloride;Sematilide monohydrate monohydrochloride;Ck 1752a;N-(2-(Diethylamino)ethyl)-4-((methylsulfonyl)amino)benzamide monohydrochloride;Sematilide HCl;Sematilide hydrochloride;Sematilide monohydrochloride |
| CAS号 | 101526-62-9 |
| 分子式 | C14H23N3O3SHClH2O |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 101526-62-9.mol |
| 结构式 |  |
司美利特盐酸盐一水合物 性质
| 熔点 | 141-142° (Lumma); mp 137° and mp 142° (Argentieri) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度≥16mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | pKa1 7.60; pKa2 9.51(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current)，IC50 为 25 μM，这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
IC50: 25 μM (K + current)
Application of 10, 30, 100 and 300 μM Sematilide causes a concentration-dependent inhibition of the delayed rectifier K + current (IC 50 =25 μM).
Sematilide (0.3-1.0 mg/kg, intravenously i.v.) is effective in a canine model of arrhythmia.
| Animal Model: | Mongrel dogs of either sex (10-18 kg body weight) |
| Dosage: | 0.3, 1, 3, and 10 mg/kg |
| Administration: | I.v. infusions |
| Result: | Demonstrated antiarrhythmic effects at 0.3 and 3.0 mg/kg. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 毒性 | LD50 i.p. in mice: 250-300 mg/kg (Lumma); LD50 in mice, rats, dogs (mg/kg): 96, 92, 143-175 i.v.; 1,800, 3,200, 500-1,000 orally (Argentieri) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101436A | Sematilide hydrochloride | 1 mg | 350元 | |
| 2024/04/30 | HY-101436A | 司美利特盐酸盐一水合物 Sematilide hydrochloride | 101526-62-9 | 5 mg | 700元 |