网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 酶及辅酶类药 > 阿替普酶

阿替普酶

阿替普酶 更多供应商
公司名称:LGM Pharma  
联系电话:1-(800)-881-8210
产品介绍:英文名称:Alteplase
CAS:105857-23-6
纯度:Typically NLT 98%
公司名称:北京华美互利生物化工  
联系电话:010-56205725;010-86181995
产品介绍:英文名称:Alteplase
CAS:105857-23-6
纯度:99% 包装信息:25kg 备注:血液和造血系统用药
公司名称:池州凯隆进出口贸易有限公司  
联系电话:Please Email
产品介绍:英文名称:PlasMinogen activator (huMan tissue-type protein Moiety) (9CI)
CAS:105857-23-6
纯度:99% 包装信息:as per buyers
阿替普酶
血栓溶解药 血栓溶解药 用法与用量 不良反应 禁忌 注意事项 药物相互作用
中文名称:阿替普酶
中文同义词:阿替普酶
英文名称:Alteplase
英文同义词:Alteplase;Activase (tn);Alteplase (genetical recombination);Alteplase (genetical recombination) (jan);Alteplase (usp/inn);D02837;PlasMinogen activator (huMan tissue-type protein Moiety) (9CI)
CAS号:105857-23-6
分子式:
分子量:0
EINECS号:
相关类别:
Mol文件:Mol File
阿替普酶
阿替普酶 性质
阿替普酶 用途与合成方法
血栓溶解药阿替普酶是一种血栓溶解药,主要成分是糖蛋白,含526个氨基酸。
阿替普酶 3D螺旋结构
图1为阿替普酶3D螺旋结构。
阿替普酶是纤溶酶原激活剂,在血栓中与纤维蛋白结合,并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶,使纤维蛋白分解为降解产物。因对循环中纤溶酶原作用很弱,不像尿激酶那样易引起出血。体外实验证实,本品可减少血小板的聚集和促血小板解聚,抑制血栓的形成,临床常用基因重组产品(rt-PA)。
本品静脉输注后,迅速由肝脏代谢,T1/2约为4 min,主要经胆汁由粪便中排泄。然而,由于本品与纤维蛋白结合,停药后仍保持数小时活性。
血栓溶解药肺血栓栓塞症(pulmonary thromboembolism,PTE)在欧美等西方发达国家被认为是常见的致死性心血管疾病之一,仅次于冠心病和高血压。在我国PTE 的发病率亦逐年上升, 已成为常见的心肺血管疾病之一。临床上PTE一般分为大面积PTE和非大面积PTE,而大面积PTE 病情重、病死率高,临床上必须引起重视。大面积PTE 的主要治疗措施是溶栓,有效的溶栓可迅速减少闭塞的肺血管床数量,及时恢复肺动脉血供,降低肺动脉压和肺血管阻力,改善右心功能和心脏射血分数,从而迅速恢复心肺的正常生理功能。多方研究证实,未经治疗的PTE 病死率高达20%~30%,而得到及时诊治的PTE,其死亡率可降至8%~10%。尿激酶与阿替普酶是临床最为常用的溶栓药物。
阿替普酶为血栓溶解药,主要成分是糖蛋白,含526个氨基酸。可通过赖氨酸残基与纤维蛋白结合,并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原,使之转变为纤溶酶,这一作用较其激活循环中的纤溶酶原更强。因本药选择性地激活血栓部位的纤溶酶原,故不产生应用链激酶时常见的出血并发症。此外,体外研究表明,本药可抑制血小板活性。静脉给药治疗急性心肌梗死时,可使阻塞的冠状动脉再通。
本品静注后迅速自血中消除,用药5分钟后,给药量的 50%自血中清除,10分钟及20 分钟后,体内剩余药量分别为给药量的20%及10%,主要在肝脏代谢,大部分代谢产物从尿中排出。
适应证:
1.主要用于急性心肌梗死。
2.也可试用于肺栓塞。
3.还可用于急性缺血性脑卒中、深静脉血栓及其他血管疾病。
用法与用量1.静脉注射:本药50mg,用灭菌注射用水溶解成浓度为1mg/ml的药液静脉注射。
2.静脉滴注:本药100mg,于生理盐水500ml中溶解后,在3小时内按以下方式滴完:前2分钟先注入本药10mg,以后60分钟内滴入50mg,最后120分钟内滴完余下的40mg。
不良反应 1.最常见出血,与溶栓治疗相关的出血类型有:胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后或颅内出血,浅层的或表面的出血主要出现在侵入性操作的部位(如静脉切口、注射给药部位、动脉穿刺部位、近期进行过外科手术的部位)。全身性纤维蛋白溶解比用链激酶时要少见。
2.其他不良反应为心律失常(用于治疗急性心肌梗死时,血管再通期间可出现再灌注心律失常,如快速性室性自主心律、心动过缓或室性期前收缩等。心律失常的发生率和静脉滴注链激酶时相似)、血管再闭塞(有报道,用本药进行溶栓治疗后可发生胆固醇结晶栓塞)、膝部出血性滑膜囊炎、癫痫发作、过敏反应。
禁忌 1.近10日内发生严重创伤或进行过大手术者。
2.未能控制的严重原发性高血压。
3.出血性疾病。
4.近期有严重内出血者。
5.脑出血或2个月内曾进行过颅脑手术者。
6.颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤患者(国外资料)。
7.有出血倾向者(包括正在使用华法林、脑卒中前48小时内使用过肝素、血小板计数小于100×109/L)(国外资料)。
8.急性缺血性脑卒中可能伴有蛛网膜下腔出血或癫痫发作者(国外资料)。
注意事项1.以下情况慎用:
(1)食管静脉曲张者。
(2)口服抗凝药者。
(3)70岁以上患者。
(4)产后14日内妇女。
(5)细菌性心内膜炎患者。
(6)急性胰腺炎患者。
(7)急性心包炎患者(国外资料)。
(8)脑血管疾病患者(国外资料)。
(9)高血压患者(国外资料)。
(10)活动性经期出血者(国外资料)。
(11)感染性血栓性静脉炎患者(国外资料)。
(12)严重肝功能障碍者(国外资料)。
2.使用本药一日最大剂量不宜超过150mg,否则可增加颅内出血的危险性。
3.用药后,如出现心律失常,通过抗心律失常治疗可以控制,但可能引起再次心肌梗死或梗死面积扩大。
4.孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用本药,FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。药物对哺乳的影响尚不明确。
5.用药期间应监测激活的部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白降解产物(FDP)、D-二聚体,还应监测心电图。
药物相互作用1.与其他影响凝血功能的药(包括香豆素类、肝素)合用,可显著增加出血的危险性。
2.与依替贝肽合用,因具有协同的抗凝作用,从而可增加出血的危险性。
3.与硝酸甘油合用,因后者可增加肝脏的血流量,从而增加本药的清除率,使本药的血浆浓度降低及冠状动脉的再灌注减少、再灌注时间延长、血管再闭塞的可能性增加。
安全信息
"阿替普酶" 相关产品信息
瑞替普酶 氯吡格雷 巴曲酶 血凝酶 异氰基乙酸乙酯 乙酰丙酮钴水合物 异氰酸叔丁酯 乙酰丙酮酸铜 5-苯基-1,3,4-恶二唑-2-硫醇 乙酰丙酮铬盐 双水杨酰胺乙基钴 三乙酰丙酮铁 2,2,6,6-四甲基-3,5-庚烷二酸镝 对甲基苯磺酰甲基异腈 异腈基正丁烷 三乙酰丙酮铝 乙二胺氯化铂 乙酰丙酮银