雷特格韦

雷特格韦

中文名称雷特格韦
中文同义词N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-甲酰胺;雷特格韦;雷特拉韦及其中间体;雷特格韦/雷特格韦钾盐;雷特格韦(游离);雷特拉韦;拉替拉韦;拉替拉韦(雷特格韦)
英文名称Raltegravir
英文同义词N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2;Raltegravir N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide;Raltegravir (free base) API;Raltegravir, >=99%;N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)amino)ethyl)-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide;N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide;Raltegravir;N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)p
CAS号518048-05-0
分子式C20H21FN6O5
分子量444.42
EINECS号610-733-3
相关类别Anti-AIDS抗爱滋类;医药中间体;小分子抑制剂;科研试剂;微生物Microbiology;小分子抑制剂,天然产物;API;Isentress;Inhibitors;医药原料药;化工;雷特格韦;药物杂质及中间体;化工原料;拉替拉韦中间体;化工中间体;对照品
Mol文件518048-05-0.mol
结构式雷特格韦 结构式

雷特格韦 性质

熔点216 °C(Solv: isopropanol (67-63-0))
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微)
酸度系数(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅米色
CAS 数据库518048-05-0(CAS DataBase Reference)

雷特格韦 用途与合成方法

美国默克公司的雷特格韦片是第一个HIV整合酶链转移抑制剂(英文integrase strand transfer inhibitors,简称为整合酶抑制剂),又称MK-0518,可以与其它抗逆转录病毒药物联合用药治疗人免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。它通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。

当雷特格韦与其它抗HIV药物合用可减少血中HIV的数量,而增加称为CD4+T细胞的白细胞数量,有助于抗其它感染。与利托那韦、依法韦仑、替拉那韦、泰诺福韦等的相互作用研究表明, 本品与抗药无交叉耐药性, 并且与多种药物有协同作用。

雷特格韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。此外,血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。

Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。
TargetValue
Integrase (S217Q PFV)
(Cell-free assay)
40 nM
Integrase (WT PFV)
(Cell-free assay)
90 nM

PFV整合携带S217H替换的IN,之后对 Raltegravir 的敏感性降低10倍,IC50为900 nM。PFV IN 具有10% WT 活性,且被Raltegravir抑制,IC50为200 nM,说明与 WT IN相比,对整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTI)的敏感性降低约2倍。S217Q PFV IN 对 Raltegravir的敏感性至少与WT 酶相似。 Raltegravir由葡萄糖醛酸化,而不是肝脏代谢而来。Raltegravir 在体外作用于人类T 淋巴细胞培养物,有效作用于HIV-1,抑制达95%时浓度为31±20 nM。Raltegravir作用于 CEMx174细胞,也有效作用于HIV-2,IC95为6 nM。Raltegravir 代谢主要通过葡萄糖醛酸化。葡萄糖醛酸化酶的强诱导剂UGT1A1显著降低 Raltegravir 浓度。Raltegravir 微弱抑制肝细胞色素 P450。Raltegravir不会诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4依赖的睾丸激素 6-β-羟化酶活性。在镁和钙存在时,Raltegravir细胞扩散性降低。Raltegravir 和相关的HIV-1整合酶 (IN) 链转移抑制剂 (INSTIs) 高效阻断病毒复制。 Raltegravir 作用于急性感染人类淋巴 CD4

Raltegravir 作用于携带 SIVmac251感染的非人类灵长类动物,提高病毒-免疫。Raltegravir单独给药非人类灵长类动物后,检测不到病毒载量。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10353Raltegravir1 mg318元
2024/01/25HY-10353雷特格韦
Raltegravir
518048-05-05mg700元
"雷特格韦"相关产品信息
丙烯酸甲酯 醚菌酯 氯化苄 苄嘧磺隆 噻吩-2-羧酸甲酯 尼泊金甲酯 2,6-二甲基-7-辛烯-2-醇 偶氮氯磷 甲基硫菌灵 N-月桂酰肌氨酸钠 雷特格韦钾盐 苄基三甲基氯化铵 苄基三乙基氯化铵 雷特格韦杂质8 RaltegravirUSPImpurityC 雷特格韦EP杂质C 雷特格韦杂质7 雷特格韦EP杂质D
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》