1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
| 中文名称 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮;化合物U73122;1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮;1-(6-(((8R,9S,13S,14S,17S)-3-甲氧基-13-甲基-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-十氢-6H-环戊基[A]菲-17-基)氨基)己基)-1H-吡咯-2,5-二酮;U73122,标准磷脂酶C(PLC)抑制剂 |
| 英文名称 | U-73122 |
| 英文同义词 | U-73122;1-[6-[[(17B)-3-METHOXYESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-YL]AMINO]HEXYL]-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;1-[6-((17BETA-3-METHOXYESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-YL)AMINO)HEXYL]-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;U-73122 98%;1-[6-[((17β)-3-methoxyestra-1,3,5[10]-trien-17-yl)amino]hexyl]-1h-pyrrole-2,5-dione;U-73122 hydrate;(17β)-3-Methoxy-17-[6-[(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol)-1-yl]hexylamino]estra-1,3,5(10)-triene;1-[6-[[3-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-17β-yl]amino]hexyl]-1H-pyrrole-2,5-dione |
| CAS号 | 112648-68-7 |
| 分子式 | C29H40N2O3 |
| 分子量 | 464.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Lipid signaling;Inhibitors |
| Mol文件 | 112648-68-7.mol |
| 结构式 | ![1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 结构式](CAS/GIF/112648-68-7.gif) |
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 性质
| 沸点 | 617.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | 乙醇：0.7 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.69±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO, ethanol, or DMF at approx. 0.5mg/ml. May require heating or overnight mixing. Insoluble in water |
| 稳定性 | 通常，在 -20°C DMSO溶液中保存约2 个月。然但是，如果溶液变成粉红色，应该被丢弃。 |
| Target | Value |
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PLC
() |
U73122显著抑制各种激动剂，包括胶原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸诱导的人血小板的聚集，IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[ U-73122剂量依赖性抑制C5a，FMLP，PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂， IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca U73122显著抑制重组人PLC-β2，IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中，U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca 在未分化的NG108-15细胞中，1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性，伴随酶活性高达8倍的增加，EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不会被激活或抑制。
U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内，U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润，以及前列腺素E2(80%)，并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。
| 提供商 | 语言 |
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-13419 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122 | 112648-68-7 | 5mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-13419 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122 | 112648-68-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |