JNJ-7706621
| 中文名称 | JNJ-7706621 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺;拉泽替尼;化合物JNJ7706621;JNJ-7706621,泛CDK抑制剂 |
| 英文名称 | JNJ-7706621 |
| 英文同义词 | 4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide JNJ7706621;4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide;Aurora Kinase/Cdk Inhibitor;Aurora Kinase/Cdk Inhibitor - CAS 443797-96-4 - Calbiochem;CS-409;JNJ7706621; JNJ 7706621;Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]-;4-[[5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide |
| CAS号 | 443797-96-4 |
| 分子式 | C15H12F2N6O3S |
| 分子量 | 394.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞周期;科研出口;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 443797-96-4.mol |
| 结构式 |  |
JNJ-7706621 性质
| 熔点 | 149-155℃ |
|---|---|
| 沸点 | 676.6±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.71 |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于DMSO，浓度为15mg/ml |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.80±0.12(Predicted) |
| 敏感性 | Light Sensitive |
JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。
| Target | Value |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 15 nM |
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。
100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S1249 | JNJ-7706621 JNJ-7706621 | 443797-96-4 | 5mg | 1704.36元 |
| 2024/01/16 | S1249 | JNJ-7706621 JNJ-7706621 | 443797-96-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1922.26元 |