氮卓斯汀
| 中文名称 | 氮卓斯汀 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氮卓斯汀;氮卓司汀;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮;氮卓斯丁;1(2H)-二氮杂萘酮,4-((4-氯苯基)甲基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮 |
| 英文名称 | Azelastine |
| 英文同义词 | 1(2h)-phthalazinone,4-((4-chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin;4-(p-chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin-4-yl)-1-(2h)-phthalazinon;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one hydrochloride;4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methyl-4-azepanyl)-1-phthalazinone;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastinum [INN-Latin];KBio3_002992 |
| CAS号 | 58581-89-8 |
| 分子式 | C22H24ClN3O |
| 分子量 | 381.9 |
| EINECS号 | 253-720-4 |
| 相关类别 | 呼吸系统用药;平喘药;药物;其他科研原料药;小分子抑制剂;原料药;杂质标准品对照品;API;TELAZOL;医药原料;眼科类药物;医药原料;化药杂质-氮卓斯汀;化学试剂 |
| Mol文件 | 58581-89-8.mol |
| 结构式 |  |
氮卓斯汀 性质
| 熔点 | 111 - 115°C |
|---|---|
| 沸点 | 533.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.1505 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5790 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微、加热）、甲醇（轻微） |
| 酸度系数(pKa) | pKa 9.82(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| BCS Class | 1? |
| 稳定性 | 在建议的储存条件下稳定。 |
| CAS 数据库 | 58581-89-8(CAS DataBase Reference) |
Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
单水合物：从乙醇-水结晶。可鉴定出两种不同的晶型。
盐酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于无水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔点225～229℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8静脉注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。
将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后，将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后，用水稀释，过滤除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取，提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷，干燥，浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后，再重结晶提纯，得盐酸氮革斯汀，熔点225~229℃。
化学性质
油状物。溶于二氯甲烷。单水合物：从乙醇-水结晶。可鉴定出两种不同的晶型。
盐酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于无水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔点225～229℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8静脉注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。
用途
用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。用途
抗组织胺药。用途
用作抗组胺药生产方法
30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后，得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后，将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后，用水稀释，过滤除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取，提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷，干燥，浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后，再重结晶提纯，得盐酸氮革斯汀，熔点225~229℃。
安全信息
| 毒害物质数据 | 58581-89-8(Hazardous Substances Data) |
|---|---|
| 毒性 | LD50 orl-rat: 310 mg/kg ARZNAD 31,1184,81 |