(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 CAS#: 1819363-80-8

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮

生物活性体外研究生物活性靶点体外研究用途与合成方法 MSDS (2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
中文同义词	(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮;SMARCA2/4溴结构域抑制剂(PFI-3);(E)-1-(2-羟基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮;化合物PFI-3;(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮;PFI-3,BROMODOMAIN 和SMARCA4抑制剂
英文名称	PFI3
英文同义词	PFI3;PFI-3;(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one;(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one;PFI3; PFI 3;CS-1803;(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one;2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
CAS号	1819363-80-8
分子式	C19H19N3O2
分子量	321.37
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件	1819363-80-8.mol
结构式

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮性质

储存条件	2-8°C
溶解度	溶于DMSO(>25mg/ml)
形态	粉末
颜色	黄色至橙色粘性至蜡状
稳定性	可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮用途与合成方法

生物活性

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

体外研究

PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。

生物活性

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

靶点

Target	Value
PB1(5) bromodomains
SMARCA4 (Cell-free assay)	55 nM(Kd)
SMARCA2B (Cell-free assay)	72 nM(Kd)
SMARCA2A (Cell-free assay)	110 nM(Kd)

体外研究

PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂，可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中，PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力，对BRD家族以外的蛋白没有相互作用，说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下，在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中，PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。

安全信息

WGK Germany	3

MSDS信息

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/25	HY-12409	PFI-3		1 mg	342元
2024/01/25	HY-12409	(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 PFI-3	1819363-80-8	5mg	750元

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮