ANA-12
| 中文名称 | ANA-12 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[B]噻吩-2-甲酰胺;N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺;化合物ANA-12;ANA-12,TRKB拮抗剂 |
| 英文名称 | ANA12 |
| 英文同义词 | ANA12;N-(2-((2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide;N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide;ANA 12;ANA12;CS-1732;N-{2-[(2-OXO-3-AZEPANYL)CARBAMOYL]PHENYL}-1-BENZOTHIOPHENE-2-CARB OXAMIDE;Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[2-[[(hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-;ANA12 USP/EP/BP |
| CAS号 | 219766-25-3 |
| 分子式 | C22H21N3O3S |
| 分子量 | 407.49 |
| EINECS号 | 803-090-7 |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 219766-25-3.mol |
| 结构式 |  |
ANA-12 性质
| 沸点 | 639.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：60℃时≥5mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.09±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。 在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。