头孢替唑

头孢替唑钠为第一代头孢类抗生素， 1978年由日本藤泽公司开发并转让给中外制药并上市。2002年开始在我国应用，用量逐年增长。对葡萄球菌、链球菌和肺炎球菌等革兰阳性(G+)菌,以及大肠杆菌、肺炎杆菌及奇异变型杆菌等革兰阴性(G-)菌均具有较强的抗菌活性，且安全性较好。

本品为具有抗菌活性的头孢菌素类衍生物，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌活性。对革兰氏阳性菌，尤其是球菌、包括产青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、以及白喉杆菌、炭疽杆菌皆比较敏感。对某些革兰氏阴性菌呈中度敏感，如大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等。

对葡萄球菌和链球菌MIC低于同类产品。头孢替唑为第一代头孢菌素，化学结构与头饱唑啉相似，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌和大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌有抗菌活性。主要用于治疗由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、妇科、腹膜炎、耳鼻喉科感染和败血症等。
头孢替唑钠是由头孢替唑和碳酸氢钠通过溶解、脱色、过滤、结晶、过滤洗涤、干燥等一系列过程生成。头孢替唑钠是第一代广谱头孢类抗生素，是国家四类新药。头孢替唑钠化学结构类似于头孢唑啉，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

图1为头孢替唑的结构式1) 头孢替唑口服不能被胃肠道吸收；
2) 肌内注射1g，Tmax为2小时，Cmax为22.5μg/ml。t1/2为1.5小时；
3) 静脉注射1g，15分钟后Cmax约为30μg/ml，t1/2为0.41小时；
4) 本品主要在肝脏代谢，给药量的80%以上由尿排泄。败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎。成人每日2次，每次0.5～2g，重症可增量。可加入0.5%利多卡因液2～3mL肌内注射;或溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水100～150 mL 中30 ～60 min静脉滴注。小儿每日2次，每次10 ～40 mg/kg静脉注射或肌内注射给药。1. 勿与肾毒药物并用，包括强效利尿药呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷类抗生素等。
2. 本品与下列药物有配伍禁忌:盐酸金霉素、氨茶碱、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明等抗组胺药、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、维生素B族、维生素C等。极少有过敏性休克。有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等应立即停药;少数有皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等;偶见恶心、呕吐、腹泻、血肌酐升高;罕见严重肾功能异常、粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少、转氨酶升高、碱性磷酸酶增加、伪膜性肠炎、念珠菌症、维生素K缺乏症、B族维生素缺乏症、间质性肺炎、发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线检查异常、头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。对本品或其他头孢菌素过敏者禁用。有青霉素过敏史者和妊娠、哺乳期妇女及肾功能损害者慎用。
有关头孢替唑的药理作用、用法和注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-11）