盐酸卡替洛尔

盐酸卡替洛尔(carteolol hydrochloride)，化学名为5-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮盐酸盐，由日本Otsuka公司研发,1980年首次在日本上市，为非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂，可同时阻断β1和β2受体，能通过抑制房水的生成而降低眼压。临床主要用于治疗心绞痛、心律不齐等，也可用于治疗青光眼和高眼压症。

β-肾上腺素能阻滞剂。抗高血压药；抗心绞痛；抗心律失常；抗青光眼。

1,3-环己二酮(2)和乙酸铵在100℃直接氨化，得到的3-氨基-2-环己烯酮(3)与丙烯酸发生Michael加成反应，闭环得到3,4,7,8-四氢-2,5(1H,6H)-喹啉二酮(4)，再用溴的三氯甲烷溶液脱氢芳构化得到5。5与环氧氯丙烷反应后，再经叔丁胺开环和成盐酸盐得到1。

图1为盐酸卡替洛尔的合成路线
有关盐酸卡替洛尔的概述、用途、合成方法、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）禁用于难以控制的心脏器质性病变患者；有支气管哮喘、支气管痉挛可能的患者;对本剂所含成分有过敏症病史的患者。慎用于窦性心动过缓、房室传导阻滞(二、三度)、心源性休克、肺高血压引起的右心脏器质性病变及缺血性心脏器质性病变等全身禁用β阻滞药的患者；难以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖症，同时易掩盖症状，因此要注意血糖值)。Carteolol HCl 是一种β-adrenoceptor拮抗剂,用于治疗青光眼。

Target	Value
β-adrenergic receptor