米替福新
| 中文名称 | 米替福新 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[[(十六烷氧基)羟基氧膦基]氧基]-N,N,N-三甲基乙铵内盐;米替福星;米替福新;密耳(千分之一英寸);米替福新(标准品);米替福新杂质;O-(四癸酰磷酰)胆碱;十六烷基 2-(三甲基氨基)乙基磷酸酯 |
| 英文名称 | Miltefosine |
| 英文同义词 | 2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethyl-ethanaminiuhydrox;2-(((hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl)oxy)-n,n,n-trimethylethanaminiumhydroxid;cholinephosphate,hexadecylester,hydroxide,innersalt;d18506;Hexadecyl 2-(trimethylamino)ethyl phosphate;Miltex;13-18506;2-[[(Hexadecyloxy)hydroxyphasphinyl]oxy]-N，N，N-trimethylethanaminiminner salt |
| CAS号 | 58066-85-6 |
| 分子式 | C21H46NO4P |
| 分子量 | 407.57 |
| EINECS号 | 622-572-6 |
| 相关类别 | 抗代谢物抗肿瘤药物;抗肿瘤药;药物;脂类;医药原料药;小分子抑制剂;有机原料;杂化类;Anti-virals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;MILTEX;inhibitor;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;医用原料;原料药;医用原料;原料;生物试剂;精细化工原料;Miscellaneous Natural Products |
| Mol文件 | 58066-85-6.mol |
| 结构式 |  |
米替福新 性质
| 熔点 | 232-234° (dec) |
|---|---|
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为10mg/mL，透明，无色 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| InChI | InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3 |
| InChIKey | PQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O(CCCCCCCCCCCCCCCC)P([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C |
| CAS 数据库 | 58066-85-6(CAS DataBase Reference) |
Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
| Target | Value |
| Akt | |
| PI3K | |
| PKC | ~7 μM |
Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药，对各种寄生虫虫种，癌症细胞，以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ，IC50约为7 μM。 Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点，其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用，从而移除循环中感染的巨噬细胞，而不影响健康细胞。 Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。 Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路，并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取，引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。
Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并强烈阻碍胆固醇的酯化反应。化学性质
熔点232～234℃(分解)，在225℃变色。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：246口服。用途
可进入细胞膜并阻断细胞信号过程来诱发一种特殊的功能性障碍而阻止肿瘤进一步生长。用于常规治疗难以奏效的乳癌皮肤的姑息治疗。生产方法
化合物(Ⅰ)和十六醇反应，酯化得到磷酸酯(Ⅱ)，再和三甲胺作用，即可得米替福新。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13685 | 米替福新 Miltefosine | 58066-85-6 | 100mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-13685 | Miltefosine | 10 mM * 1 mLin Water | 660元 |