谷美替尼
| 中文名称 | 谷美替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 谷美替尼;化合物GLUMETINIB;6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)磺酰基)-1H-吡唑[4,3-B]吡啶;葡美替尼(SCC244) |
| 英文名称 | Glumetinib |
| 英文同义词 | Glumetinib;GLUMETINIB (SCC244);SCC244;1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-;Gumarontinib;6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)sulfonyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine;SCC 244,proliferation,tumor,cancer,Glumetinib,bioavailable,oral,HCC,SCC-244,inhibit,c-Met/HGFR,ATP-competitive,cell,NSCLC,Inhibitor;Fenbuconazole Impurity 1 |
| CAS号 | 1642581-63-2 |
| 分子式 | C21H17N9O2S |
| 分子量 | 459.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1642581-63-2.mol |
| 结构式 |  |
谷美替尼 性质
| 密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.09±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。 |
Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。
| Target | Value |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 0.42 nM |
在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中，SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。
在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中，SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-116000 | Glumetinib | 1 mg | 613元 | |
| 2024/04/30 | HY-116000 | 谷美替尼 Glumetinib | 1642581-63-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1365元 |