伯舒替尼

伯舒替尼

中文名称伯舒替尼
中文同义词伯舒替尼、SKI-606;伯舒替尼杂质;博苏替尼;BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼;泊舒替尼;伯舒替尼,博舒替尼;4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈;伯舒替尼
英文名称Bosutinib
英文同义词4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile;Bosutinib ( SKI-606 );Bosutinib for research;3-Quinolinecarbonitrile, 4-[(2,4-dichloro-5-Methoxyphenyl)aMino]-6-Methoxy-7-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propoxy]-;Bosutinib(TINIBS );WAY-173606;Bosulif(bosutinib);4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile Bosutinib (SKI-606)
CAS号380843-75-4
分子式C26H29Cl2N5O3
分子量530.45
EINECS号700-455-1
相关类别抗癌类;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类;科研试剂;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;博舒替尼;湖北厂家;康宝泰;抗肿瘤类药物及免疫;医药原料药;血管生成;医用原料;医用原料;API;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;激素类;医药原料;医药类-原料药;苯硼酸;细胞生物学试剂;抗肿瘤;医药原料;有机中间体;原料药及中间体;科研出口类;标准品;化学原料
Mol文件380843-75-4.mol
结构式伯舒替尼 结构式

伯舒替尼 性质

熔点116-120 ºC
沸点649.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.36
蒸气压0-0Pa at 20℃
储存条件room temp
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系数(pKa)7.63±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色灰白色至浅棕色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKeyPICKMQXYAMDEPF-UHFFFAOYSA-N
LogP3.3-4.3 at pH9.5
表面张力72.4mN/m at 3.6mg/L and 20℃
CAS 数据库380843-75-4(CAS DataBase Reference)

伯舒替尼 用途与合成方法

伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src属于结构相关的Src激酶家族SFKs的成员,其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径,如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散密切相关。伯舒替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗成人慢性,加速或者急变期的Ph+之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)。伯舒替尼最常见的不良反应(>20%)是腹泻,恶心,血小板减少,呕吐,腹痛,皮疹。贫血,发热和疲劳。因为伯舒替尼的作用机制,可能会对通过哺乳对婴儿产生影响,故不推荐哺乳母亲用药。Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
TargetValue
S6 kinase
()
ERK
()
STAT3
()
Abl
(Cell-free assay)
1 nM
Src
(Cell-free assay)
1.2 nM

Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高,IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖,IC50为100 nM。 Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖,IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM,比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维,具有看增殖活性,IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化,导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制。 虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活,但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵,IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。

Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠,T/C值分别为18%和30%。 Bosutinib口服给药小鼠5天,显著抑制K562 肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤,按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤,且没有毒性。 与作用于HT29 移植瘤的效果相比,Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠,每天两次,可抑制肿瘤生长,提高剂量后不会有更高效果,但是 按50 mg/kg剂量处理则没有效果。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36
安全说明26
WGK Germany3
海关编码29335990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10158Bosutinib1 mg140元
2024/01/25HY-10158Bosutinib5 mg281元
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