覆盆子提取物
覆盆子提取物 性质
覆盆子提取物为蔷薇科植物华东覆盆子（Rubus chingii Hu）的干燥果实水提或醇提物，水提物中含有鸟苷、腺苷、尿苷等核苷类成分。具有抗衰老、减肥、治疗泌尿道感染、抗癌防癌、抗氧化、保护心脏、防止心血管疾病等药理作用。广泛应用于医药保健品，饮料食品添加剂等领域。又名覆盆、乌藨子、小托盘、牛奶果。为蔷薇科植物华东覆盆子Rubus chingii Hu的果实。落叶灌木，幼枝绿色，有白粉和少数倒刺。单叶互生，具长柄；叶片掌状5深裂，中裂片椭圆形或棱状卵形，边缘有重锯齿;托叶条形。花单生于叶腋，白色，萼裂片两面有短柔毛；花瓣5枚，椭圆形或卵状长圆形；雄蕊多数；雌蕊有多数离生心皮，着生于凸起的花托上。聚合果卵球形，密生灰白色柔毛；核有皱纹。生于溪旁或山坡林中，主产于安徽、江苏、浙江、江西、福建。本信息是由Chemicalbook的贾杰编辑整理。
图1为覆盆子植物覆盆子提取分离出的成分主要有二萜( 苷)、三萜( 苷)、黄酮( 苷)、甾体、香豆素、酚酸类和有机酸、生物碱等。称取中药覆盆子10g，加蒸馏水100mL，在100℃水浴箱中加热60min；常温冷却，再用循环水真空泵经0.45μm的滤膜滤过，置冻干瓶中低温冻干，得覆盆子粗提物。1.抗肿瘤作用
将覆盆子水提取物干燥，用肿瘤细胞培养液(DMEM)溶解，得到不同浓度的覆盆子浆。采用MTT法、形态学检测覆盆子浆对人原发性肝癌增殖的抑制作用。结果表明，各个浓度的覆盆子浆对人原发性肝癌细胞的增殖均有抑制作用，呈现出与药物浓度、作用时间的依赖性。覆盆子水提取物对基质金属蛋白酶(MM-13)也具有抑制作用，其抑制作用与浓度呈明显正比关系。
2.降血糖血脂作用
采用四氧嘧啶诱导的高血糖模型，连续给予0.40、0.80、1.20g/kg水提取物，观察其对空腹血糖和给葡萄糖后糖耐量以及曲线下面积的影响，同时设置模型对照组，结果显示，覆盆子水提取物有明显的降血糖作用。
3.抗氧化作用
覆盆子糖蛋白粗提取物可显著增强小鼠血清、肝脏、脑组织中过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性，有一定的还原能力，并可有效清除羟自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O2-·)和DPPH自由基，具有明显的抗氧化作用。覆盆子粗多糖及纯化多糖对氧自由基具有较强的清除能力。覆盆子乙醇提取物、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对DPPH自由基也具有显著的清除能力。其半抑制浓度(IC50)分别为17.9、3.4和4.0μg/mL，从中分离出的山柰酚、香草酸和椴树苷清除能力较强。覆盆子的水提取物能保护大鼠原代肝细胞对叔丁基过氧化氢(t-BHP)诱导的氧化应急，显著限制细胞活力的减少。
4.抗血栓作用
覆盆子叶的70%乙醇提取物在体内体外试验中有显著的抗血栓作用，分离出来的山奈酚、槲皮素和椴树苷能明显延迟血液中血浆复钙时间(PRT)。
5.抗衰老作用
选用D-半乳糖衰老模型考察tiliro-side的抗衰老作用。结果表明，口服60mg/kg体重、20mg/kg体重的tiliroside，均可显著改善D-半乳糖衰老小鼠的学习记忆能力，升高脑组织SOD活性(P＜0.05)；口服60mg/kg体重的tiliroside，还可以降低肝组织MDA含量和脑组织MAO活性(P＜0.05)，显示出tiliroside在抗衰老方面的应用前景。含有覆盆子的古方“五子衍宗方”能显著改善由Aβ25-55诱导的认知障碍，在体内降低乙酰胆碱酶的活性，增加乙酰胆碱的含量，体外能显著增加细胞的活力，增加超氧化物歧化酶的和过氧化氢酶的活性，减少乳酸脱氢酶和丙二醛的释放，该方也能显著减少细胞的凋亡率，阻止细胞内钙离子浓度的增加。提示该方对阿尔茨海默病(AD)治疗中有潜在的保护作用。
6.抗炎作用
基质金属蛋白酶在正常的生理和病理过程中承担重要的角色，它们参与正常皮肤的功能，比如老化、愈合、发育以及皮肤的炎症反应。肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导产生金属基质蛋白酶(MMP-1和MMP-9)，覆盆子能抑制MMP-1的活性。
7.祛黄褐斑作用
按受试者的黄褐斑颜色、面积情况，108例受试者被随机分为试食组和对照组，每组各54例，均为女性。试食组服用覆盆子提取物，连续30d，对照组采用空白对照。观察受试者颜面部黄褐斑面积大小和颜色深浅变化。结果显示，覆盆子提取物具有祛黄褐斑的作用。
8.毒性
对覆盆子叶进行小鼠急性毒性试验(最大耐受量法)、遗传毒性试验和90d喂养试验。结果显示，覆盆子叶对昆明种小鼠急性经口毒性试验为无毒级；遗传毒性试验(小鼠骨髓细胞微核试验，Ames试验和精子畸形试验)结果均为阴性；按2.5、5.0、10.0g/kg对Wistar大鼠连续经口灌胃给予90d，动物未见明显的中毒症状和死亡。性状鉴别
华东覆盆子 呈圆锥形、球形或扁圆锥形，由数十至数百个小核果聚合而成，直径0.6～1cm。表面灰绿色，具灰白色茸毛，显绢丝样光泽，上部钝圆底部扁平，有褐色小托盘 (宿存萼)，托盘上有的留有棕色毛须，下面常带细长果柄。小果具三棱，呈月牙形，腹部密生灰白色茸毛，两侧具明显网纹，内含棕色种子1枚。气无，味甘，微酸。以粒完整、饱满、坚实、色黄绿，具酸味者为佳。
图2为覆盆子药材
显微鉴别
粉末 淡棕黄色。（1）非腺毛单细胞，长90～250～(450)μm，木质化，胞腔明显，大多被双螺纹。（2）果皮纤维黄色，末端尖锐或稍钝圆，少数叉状，长170～250μm，直径10～16μm。（3）草酸钙簇晶，直径17～21～(50)μm.1.用于肾虚阳痿，遗精滑精，遗尿尿频。治阳痿遗精，单用本品研服，或与沙苑子、山茱萸、芡实等配用，或配巴戟天、肉苁蓉、菟丝子等同用。若肾虚膀胱不约所致尿频遗尿，常用本品配桑螵蛸、益智仁等同用。
2.用于肝肾亏损；精血不足所致的视物昏花。可单用，亦可与熟地、女贞子、枸杞子等同用。益肾，固精，缩尿。用于肾虚遗尿、小便频数、阳痿早泄、遗精滑精。
图1为覆盆子植物覆盆子提取分离出的成分主要有二萜( 苷)、三萜( 苷)、黄酮( 苷)、甾体、香豆素、酚酸类和有机酸、生物碱等。称取中药覆盆子10g，加蒸馏水100mL，在100℃水浴箱中加热60min；常温冷却，再用循环水真空泵经0.45μm的滤膜滤过，置冻干瓶中低温冻干，得覆盆子粗提物。1.抗肿瘤作用
将覆盆子水提取物干燥，用肿瘤细胞培养液(DMEM)溶解，得到不同浓度的覆盆子浆。采用MTT法、形态学检测覆盆子浆对人原发性肝癌增殖的抑制作用。结果表明，各个浓度的覆盆子浆对人原发性肝癌细胞的增殖均有抑制作用，呈现出与药物浓度、作用时间的依赖性。覆盆子水提取物对基质金属蛋白酶(MM-13)也具有抑制作用，其抑制作用与浓度呈明显正比关系。
2.降血糖血脂作用
采用四氧嘧啶诱导的高血糖模型，连续给予0.40、0.80、1.20g/kg水提取物，观察其对空腹血糖和给葡萄糖后糖耐量以及曲线下面积的影响，同时设置模型对照组，结果显示，覆盆子水提取物有明显的降血糖作用。
3.抗氧化作用
覆盆子糖蛋白粗提取物可显著增强小鼠血清、肝脏、脑组织中过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性，有一定的还原能力，并可有效清除羟自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O2-·)和DPPH自由基，具有明显的抗氧化作用。覆盆子粗多糖及纯化多糖对氧自由基具有较强的清除能力。覆盆子乙醇提取物、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对DPPH自由基也具有显著的清除能力。其半抑制浓度(IC50)分别为17.9、3.4和4.0μg/mL，从中分离出的山柰酚、香草酸和椴树苷清除能力较强。覆盆子的水提取物能保护大鼠原代肝细胞对叔丁基过氧化氢(t-BHP)诱导的氧化应急，显著限制细胞活力的减少。
4.抗血栓作用
覆盆子叶的70%乙醇提取物在体内体外试验中有显著的抗血栓作用，分离出来的山奈酚、槲皮素和椴树苷能明显延迟血液中血浆复钙时间(PRT)。
5.抗衰老作用
选用D-半乳糖衰老模型考察tiliro-side的抗衰老作用。结果表明，口服60mg/kg体重、20mg/kg体重的tiliroside，均可显著改善D-半乳糖衰老小鼠的学习记忆能力，升高脑组织SOD活性(P＜0.05)；口服60mg/kg体重的tiliroside，还可以降低肝组织MDA含量和脑组织MAO活性(P＜0.05)，显示出tiliroside在抗衰老方面的应用前景。含有覆盆子的古方“五子衍宗方”能显著改善由Aβ25-55诱导的认知障碍，在体内降低乙酰胆碱酶的活性，增加乙酰胆碱的含量，体外能显著增加细胞的活力，增加超氧化物歧化酶的和过氧化氢酶的活性，减少乳酸脱氢酶和丙二醛的释放，该方也能显著减少细胞的凋亡率，阻止细胞内钙离子浓度的增加。提示该方对阿尔茨海默病(AD)治疗中有潜在的保护作用。
6.抗炎作用
基质金属蛋白酶在正常的生理和病理过程中承担重要的角色，它们参与正常皮肤的功能，比如老化、愈合、发育以及皮肤的炎症反应。肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导产生金属基质蛋白酶(MMP-1和MMP-9)，覆盆子能抑制MMP-1的活性。
7.祛黄褐斑作用
按受试者的黄褐斑颜色、面积情况，108例受试者被随机分为试食组和对照组，每组各54例，均为女性。试食组服用覆盆子提取物，连续30d，对照组采用空白对照。观察受试者颜面部黄褐斑面积大小和颜色深浅变化。结果显示，覆盆子提取物具有祛黄褐斑的作用。
8.毒性
对覆盆子叶进行小鼠急性毒性试验(最大耐受量法)、遗传毒性试验和90d喂养试验。结果显示，覆盆子叶对昆明种小鼠急性经口毒性试验为无毒级；遗传毒性试验(小鼠骨髓细胞微核试验，Ames试验和精子畸形试验)结果均为阴性；按2.5、5.0、10.0g/kg对Wistar大鼠连续经口灌胃给予90d，动物未见明显的中毒症状和死亡。性状鉴别
华东覆盆子 呈圆锥形、球形或扁圆锥形，由数十至数百个小核果聚合而成，直径0.6～1cm。表面灰绿色，具灰白色茸毛，显绢丝样光泽，上部钝圆底部扁平，有褐色小托盘 (宿存萼)，托盘上有的留有棕色毛须，下面常带细长果柄。小果具三棱，呈月牙形，腹部密生灰白色茸毛，两侧具明显网纹，内含棕色种子1枚。气无，味甘，微酸。以粒完整、饱满、坚实、色黄绿，具酸味者为佳。
图2为覆盆子药材
显微鉴别
粉末 淡棕黄色。（1）非腺毛单细胞，长90～250～(450)μm，木质化，胞腔明显，大多被双螺纹。（2）果皮纤维黄色，末端尖锐或稍钝圆，少数叉状，长170～250μm，直径10～16μm。（3）草酸钙簇晶，直径17～21～(50)μm.1.用于肾虚阳痿，遗精滑精，遗尿尿频。治阳痿遗精，单用本品研服，或与沙苑子、山茱萸、芡实等配用，或配巴戟天、肉苁蓉、菟丝子等同用。若肾虚膀胱不约所致尿频遗尿，常用本品配桑螵蛸、益智仁等同用。
2.用于肝肾亏损；精血不足所致的视物昏花。可单用，亦可与熟地、女贞子、枸杞子等同用。益肾，固精，缩尿。用于肾虚遗尿、小便频数、阳痿早泄、遗精滑精。