玄参提取物
玄参提取物 性质
玄参提取物为玄参科植物玄参Scrophularianingpoensis Hemsl根的提取物，具有清热凉血，解毒，散结利咽，滋阴的功效。用于：温热病热入营血，热病伤阴之证。有清热凉血，解毒滋阴的功效。治温热病热入营血，伤阴劫液所致的身热烦渴，夜寐不安，舌绛者，可与生地、犀角、丹参等药合用，如清营汤；治温热病热陷心包之壮热，神昏谵语者，可与犀角、连翘心、麦冬等药合用，如清宫汤；治温热病高热发斑者，可与石膏、犀角、知母等药合用，如化斑汤。
本信息由ChemicalBook的侍艳编辑整理。主要含有环烯醚萜类、苯丙素苷、糖类、肉梓酸、皂苷等，此外还含微量挥发油、生物碱、氨基酸、L-天冬酰胺、固醇、熊果酸、黄酮类、脂肪酸等化学成分以及Cu、Mn、Cr等多种微量元素。【基源】玄参为玄参科植物玄参 (Scrophularia ningpoensis Hemsl) 的干燥根。
【炮制】 除去残留的根茎及杂质，洗净，润透，切薄片，干燥; 或微泡，蒸透，稍晾，切薄片，干燥。
【植物特征】多年生草本。根长圆柱形或纺锤形，肉质。茎四棱，光滑或具腺状柔毛。单叶对生，卵形或卵状椭圆形，先端渐尖，边缘齿状，下面有稀疏的细毛。聚伞花序，疏散展开呈圆锥形;花萼近圆形或宽卵形，外具线状细毛;花冠暗紫色，瓮形;雄蕊4 枚;子房上位，花柱单一。蒴果卵形，室间开裂;种子多数，卵圆形，粗糙。
【生境与分布】常栽培于海拔500 ～ 1000 米的山坡、竹林、溪边、灌丛或草丛中。喜温暖湿润气候，对土壤要求不严，但以土层深厚、疏松、肥沃为宜，排水不良的低洼地、黏重土不宜栽种，富含腐殖质的砂壤土为最佳的种植环境。栽种的前茬以禾本科作物为好，忌连续栽种，也不宜同白术等药材轮作。重庆南川和湖北恩施为玄参的优势产区，现主产南川、武隆、酉阳、巫山、秀山、巴东、恩施。铜梁、璧山、永川、巫溪、开县、奉节、石柱、云阳、万州、丰都、涪陵、长寿、巴南、北碚、江津、南岸、渝北、江北、建始、利川、咸丰等地亦有分布。其中，南川现在拥有全国最大的玄参GAP 种植基地，共占地1.5 万亩，年产量为350 万 ～ 400 万千克;湖北恩施今大集团于2005年底在恩施通过了玄参的GAP 认证，湖北区域内的玄参种植面积达到1 万多亩，年销售在100万千克左右;巴东在2010 年种植玄参5000 亩，巴东的玄参已申请为国家地理标志保护产品;巫山县的河梁、官阳乡也有引种，年产量在1 万 ～ 3.3 万千克;奉节年产量在4 万千克以上。
图1为玄参1.抗心肌缺血：玄参75%乙醇提取物对麻醉猫平均降压40.5%，能显著增加离体兔心冠脉流量，增加小鼠心肌铷摄取量; 轻度抑制心率、心收缩力，增强小鼠缺氧耐力,对家兔急性心肌缺血具有保护作用。
2.抗动脉粥样硬化：玄参提取物可明显降低动脉硬化模型大鼠胆固醇和低密度脂蛋白的水平，提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比值，抑制动脉NF-кB 过量表达，抑制模型大鼠动脉壁中膜的增厚。
3.抗心肌肥大：玄参水提液能降低大鼠心肌Hyp 的量，抑制心肌细胞的肥大，减小左心室心肌细胞的横断面面积，对心肌细胞和间质胶原重构两方面都有显著的抑制作用，体现出很好的抑制心室重构的特点。进一步研究发现，玄参可显著降低动物心脏指数，降低心肌血管紧张素Ⅱ、醛固酮含量，同时降低血管紧张素Ⅱ受体1 型基因的过量表达，从而推测玄参改善心室重构的作用机制可能与抑制心肌血管紧张素Ⅱ、醛固酮生成和血管紧张素Ⅱ受体1 型基因表达密切相关。类似的作用机制还可以用来说明玄参具防治心肌肥厚的疗效。
4.抗脑缺血：玄参提取物能明显减少脑缺血24 h 后脑梗死体积，改善神经功能; 能明显改善缺血2 h 后皮层CBF，提高血流量。玄参总苷可以改善大鼠因中动脉缺血所致的行为学障碍; 缩小脑部缺血大鼠的脑梗死面积，降低梗死率; 降低中动脉栓塞模型大鼠的脑组织含水量，体现出对局灶性脑缺血较好的保护作用。
5.抗血小板聚集：玄参醚、醇、水提取物对大鼠均有显著抑制血小板聚集，降低PAI-1 作用，从而说明玄参提取物在抗血小板聚集、增强纤维蛋白溶解活性方面具有较强作用。
6.抗炎：玄参醇提取液对角叉菜胶和眼镜蛇毒诱导的大鼠足跖肿胀具有较强的抑制活性。
7.保肝：Acteoside、decaffeoylacteoside、cistanoside F 等多种玄参苯丙素具有较好的肝保护作用。其中acteoside 能明显抑制模型肝细胞凋亡，上调bcl-2 蛋白表达，下调Fas /FasL 的表达; 研究表明其体外能明显提高受损伤肝细胞的存活率，降低LDH 水平; 在体内能显著降低肝衰竭大鼠的AST、ALT 水平。另外,玄参叶中黄酮成分Homoplantaginin 也具有保肝活性。
8.调节免疫：玄参能升高生理条件及环磷酰胺所致免疫功能抑制条件下白细胞数和胸腺指数。对阴虚小鼠经皮下注射哈巴俄苷后，其免疫功能得到较好恢复。
9.抗细菌：玄参对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肺炎球菌、链球菌等均具有较好的抑制作用; 玄参叶对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、乙型链球菌、绿脓杆菌、福氏痢疾、大肠杆菌等均有抑制作用。
10.保护神经元：玄参提取物对毒胡萝卜素( TG)刺激的U-87MG 细胞具有很好修复作用，从而提示对神经衰退疾病具有较好的作用。Harpagoside 能提升胶质细胞系源性神经营养因子，从而降低多巴胺神经变性及运动障碍。
11.催眠：小鼠皮下或腹腔注射玄参提取物2. 5 ～ 6 g·kg － 1，能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥钠睡眠时间。
12.其他活性：玄参提取物的其他药理活性还包括: 具有较好的抗氧化活性，且20% 乙醇提取物对清除DPPH 的清除率最高，100% 乙醇提取物清除率最低; 虽不能完全纠正内毒素血症所有蛋白点的变化，但可以下调大部分; 降低大鼠肝脏CYP450 酶含量并均诱导CYP3A 和CYP1A2 活性，从而降低天王补心丸其他药代谢; 在一定剂量范围内降低2，4-二硝基酚、干酵母、内毒素等致热大鼠的体温; 口服剂量200，500 mg·kg － 1 时能显著抑制由P 物质诱发的瘙痒; 不能影响胰岛素与人血红细胞胰岛素受体的结合率，提示玄参降血糖机制另有途径。【性状鉴别】 根呈类圆柱形，中间略粗或上粗下细，有的弯曲似羊角，长6～20cm，直径1～3cm。表面灰黄色或灰褐色，有纵皱和横向皮孔及少数须根痕。质硬，断面黑色。有焦糖气，味甘、微苦。以条粗壮、质坚实、断面色黑者为佳。
图2为玄参根
【显微鉴别】 粉末 灰绿色。①石细胞多见，长方形、类圆形、三角形、类方形、梭形或不规则形，直径25～105μm，壁厚5～26μm，层纹及孔沟明显，胞腔较大。②薄壁组织碎片甚多，细胞内含核状物。
【理化鉴别】 取粉末5g，加甲醇40ml，水浴回流3h，滤过，滤液蒸干，残渣加水10ml溶解，用正丁醇提取3次 (10ml，5ml，5ml)，合并正丁醇提取液，蒸干，残渣用乙醚洗涤3次，每次2～3ml，弃去乙醚液，残渣加丙酮2～3ml溶解，并通过10g活性炭柱层析，继用丙酮洗脱，收集洗脱液约25ml，浓缩至5ml，作如下试验： 取上述供试品溶液1滴，点于白瓷板上，加Godin试液 (1%香草醛乙醇溶液与3%高氯酸水溶液，临用时等量混合) 1滴，即显紫红色。取上述溶液1滴，点于白瓷板上，加间苯三酚试液与浓盐酸等量混合液1滴，即显蓝绿色。急性毒性试验表明，小鼠腹腔注射玄参煎剂的半数致死量 (LD50) 为 (15.99～ 19.81) g生药/kg。小鼠中毒表现有： 安静、消瘦、反应迟钝、腹泻、黑色稀便。尸检肉眼观察可见肛外黏着黑稀便，少数有胃肠胀大，而肝、脾、心、肺、肾等器官未见病理改变。凉血滋阴，泻火解毒。用于热病伤阴，舌绛烦渴，温毒发斑，津伤便秘，骨蒸劳嗽，目赤，咽痛，瘰病，白喉，痈肿疮毒
本信息由ChemicalBook的侍艳编辑整理。主要含有环烯醚萜类、苯丙素苷、糖类、肉梓酸、皂苷等，此外还含微量挥发油、生物碱、氨基酸、L-天冬酰胺、固醇、熊果酸、黄酮类、脂肪酸等化学成分以及Cu、Mn、Cr等多种微量元素。【基源】玄参为玄参科植物玄参 (Scrophularia ningpoensis Hemsl) 的干燥根。
【炮制】 除去残留的根茎及杂质，洗净，润透，切薄片，干燥; 或微泡，蒸透，稍晾，切薄片，干燥。
【植物特征】多年生草本。根长圆柱形或纺锤形，肉质。茎四棱，光滑或具腺状柔毛。单叶对生，卵形或卵状椭圆形，先端渐尖，边缘齿状，下面有稀疏的细毛。聚伞花序，疏散展开呈圆锥形;花萼近圆形或宽卵形，外具线状细毛;花冠暗紫色，瓮形;雄蕊4 枚;子房上位，花柱单一。蒴果卵形，室间开裂;种子多数，卵圆形，粗糙。
【生境与分布】常栽培于海拔500 ～ 1000 米的山坡、竹林、溪边、灌丛或草丛中。喜温暖湿润气候，对土壤要求不严，但以土层深厚、疏松、肥沃为宜，排水不良的低洼地、黏重土不宜栽种，富含腐殖质的砂壤土为最佳的种植环境。栽种的前茬以禾本科作物为好，忌连续栽种，也不宜同白术等药材轮作。重庆南川和湖北恩施为玄参的优势产区，现主产南川、武隆、酉阳、巫山、秀山、巴东、恩施。铜梁、璧山、永川、巫溪、开县、奉节、石柱、云阳、万州、丰都、涪陵、长寿、巴南、北碚、江津、南岸、渝北、江北、建始、利川、咸丰等地亦有分布。其中，南川现在拥有全国最大的玄参GAP 种植基地，共占地1.5 万亩，年产量为350 万 ～ 400 万千克;湖北恩施今大集团于2005年底在恩施通过了玄参的GAP 认证，湖北区域内的玄参种植面积达到1 万多亩，年销售在100万千克左右;巴东在2010 年种植玄参5000 亩，巴东的玄参已申请为国家地理标志保护产品;巫山县的河梁、官阳乡也有引种，年产量在1 万 ～ 3.3 万千克;奉节年产量在4 万千克以上。
图1为玄参1.抗心肌缺血：玄参75%乙醇提取物对麻醉猫平均降压40.5%，能显著增加离体兔心冠脉流量，增加小鼠心肌铷摄取量; 轻度抑制心率、心收缩力，增强小鼠缺氧耐力,对家兔急性心肌缺血具有保护作用。
2.抗动脉粥样硬化：玄参提取物可明显降低动脉硬化模型大鼠胆固醇和低密度脂蛋白的水平，提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比值，抑制动脉NF-кB 过量表达，抑制模型大鼠动脉壁中膜的增厚。
3.抗心肌肥大：玄参水提液能降低大鼠心肌Hyp 的量，抑制心肌细胞的肥大，减小左心室心肌细胞的横断面面积，对心肌细胞和间质胶原重构两方面都有显著的抑制作用，体现出很好的抑制心室重构的特点。进一步研究发现，玄参可显著降低动物心脏指数，降低心肌血管紧张素Ⅱ、醛固酮含量，同时降低血管紧张素Ⅱ受体1 型基因的过量表达，从而推测玄参改善心室重构的作用机制可能与抑制心肌血管紧张素Ⅱ、醛固酮生成和血管紧张素Ⅱ受体1 型基因表达密切相关。类似的作用机制还可以用来说明玄参具防治心肌肥厚的疗效。
4.抗脑缺血：玄参提取物能明显减少脑缺血24 h 后脑梗死体积，改善神经功能; 能明显改善缺血2 h 后皮层CBF，提高血流量。玄参总苷可以改善大鼠因中动脉缺血所致的行为学障碍; 缩小脑部缺血大鼠的脑梗死面积，降低梗死率; 降低中动脉栓塞模型大鼠的脑组织含水量，体现出对局灶性脑缺血较好的保护作用。
5.抗血小板聚集：玄参醚、醇、水提取物对大鼠均有显著抑制血小板聚集，降低PAI-1 作用，从而说明玄参提取物在抗血小板聚集、增强纤维蛋白溶解活性方面具有较强作用。
6.抗炎：玄参醇提取液对角叉菜胶和眼镜蛇毒诱导的大鼠足跖肿胀具有较强的抑制活性。
7.保肝：Acteoside、decaffeoylacteoside、cistanoside F 等多种玄参苯丙素具有较好的肝保护作用。其中acteoside 能明显抑制模型肝细胞凋亡，上调bcl-2 蛋白表达，下调Fas /FasL 的表达; 研究表明其体外能明显提高受损伤肝细胞的存活率，降低LDH 水平; 在体内能显著降低肝衰竭大鼠的AST、ALT 水平。另外,玄参叶中黄酮成分Homoplantaginin 也具有保肝活性。
8.调节免疫：玄参能升高生理条件及环磷酰胺所致免疫功能抑制条件下白细胞数和胸腺指数。对阴虚小鼠经皮下注射哈巴俄苷后，其免疫功能得到较好恢复。
9.抗细菌：玄参对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肺炎球菌、链球菌等均具有较好的抑制作用; 玄参叶对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、乙型链球菌、绿脓杆菌、福氏痢疾、大肠杆菌等均有抑制作用。
10.保护神经元：玄参提取物对毒胡萝卜素( TG)刺激的U-87MG 细胞具有很好修复作用，从而提示对神经衰退疾病具有较好的作用。Harpagoside 能提升胶质细胞系源性神经营养因子，从而降低多巴胺神经变性及运动障碍。
11.催眠：小鼠皮下或腹腔注射玄参提取物2. 5 ～ 6 g·kg － 1，能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥钠睡眠时间。
12.其他活性：玄参提取物的其他药理活性还包括: 具有较好的抗氧化活性，且20% 乙醇提取物对清除DPPH 的清除率最高，100% 乙醇提取物清除率最低; 虽不能完全纠正内毒素血症所有蛋白点的变化，但可以下调大部分; 降低大鼠肝脏CYP450 酶含量并均诱导CYP3A 和CYP1A2 活性，从而降低天王补心丸其他药代谢; 在一定剂量范围内降低2，4-二硝基酚、干酵母、内毒素等致热大鼠的体温; 口服剂量200，500 mg·kg － 1 时能显著抑制由P 物质诱发的瘙痒; 不能影响胰岛素与人血红细胞胰岛素受体的结合率，提示玄参降血糖机制另有途径。【性状鉴别】 根呈类圆柱形，中间略粗或上粗下细，有的弯曲似羊角，长6～20cm，直径1～3cm。表面灰黄色或灰褐色，有纵皱和横向皮孔及少数须根痕。质硬，断面黑色。有焦糖气，味甘、微苦。以条粗壮、质坚实、断面色黑者为佳。
图2为玄参根
【显微鉴别】 粉末 灰绿色。①石细胞多见，长方形、类圆形、三角形、类方形、梭形或不规则形，直径25～105μm，壁厚5～26μm，层纹及孔沟明显，胞腔较大。②薄壁组织碎片甚多，细胞内含核状物。
【理化鉴别】 取粉末5g，加甲醇40ml，水浴回流3h，滤过，滤液蒸干，残渣加水10ml溶解，用正丁醇提取3次 (10ml，5ml，5ml)，合并正丁醇提取液，蒸干，残渣用乙醚洗涤3次，每次2～3ml，弃去乙醚液，残渣加丙酮2～3ml溶解，并通过10g活性炭柱层析，继用丙酮洗脱，收集洗脱液约25ml，浓缩至5ml，作如下试验： 取上述供试品溶液1滴，点于白瓷板上，加Godin试液 (1%香草醛乙醇溶液与3%高氯酸水溶液，临用时等量混合) 1滴，即显紫红色。取上述溶液1滴，点于白瓷板上，加间苯三酚试液与浓盐酸等量混合液1滴，即显蓝绿色。急性毒性试验表明，小鼠腹腔注射玄参煎剂的半数致死量 (LD50) 为 (15.99～ 19.81) g生药/kg。小鼠中毒表现有： 安静、消瘦、反应迟钝、腹泻、黑色稀便。尸检肉眼观察可见肛外黏着黑稀便，少数有胃肠胀大，而肝、脾、心、肺、肾等器官未见病理改变。凉血滋阴，泻火解毒。用于热病伤阴，舌绛烦渴，温毒发斑，津伤便秘，骨蒸劳嗽，目赤，咽痛，瘰病，白喉，痈肿疮毒