酚妥拉明

酚妥拉明

中文名称酚妥拉明
中文同义词酚妥拉明;酚妥拉明杂质;3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚;酚妥拉明.甲磺酸酚妥拉明
英文名称Phentolamine
英文同义词2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-;2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazolin;2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazoline;AKOS NCG1-0052;AURORA KA-7803;PhentolamineMesilateBase;m-[N-[2-Imidazolin-2-ylmethyl]-p-toluidino] phenol;Phentolamine mesylas
CAS号50-60-2
分子式C17H19N3O
分子量281.35
EINECS号200-053-1
相关类别医药原料;脑血管用药;医药原料药;医药、农药及染料中间体;原料药;API
Mol文件50-60-2.mol
结构式酚妥拉明 结构式

酚妥拉明 性质

熔点174-175°
沸点424.02°C (rough estimate)
密度1.0510 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)pKa 7.7 (Uncertain)
颜色晶体
稳定性吸湿性
CAS 数据库50-60-2(CAS DataBase Reference)

酚妥拉明 用途与合成方法

酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症(即雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等,用于室性早搏亦有效。

白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中微溶。

选择性地阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,但作用较弱。
1.血管:静脉注射能使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用,大剂量也出现阻断α受体的作用。
2.心脏:对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强,心率加快,输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张,血压下降,反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。
3.其他:有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。

酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备,包括手术切除时出现的高血压;嗜铬细胞瘤的诊断;治疗左心室衰竭;治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。

酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%,粪中占3%。常见的反应有低血压,胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速,心律失常和心绞痛,因此须缓慢注射或滴注。胃炎,胃、十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。

安全信息

毒害物质数据50-60-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orl-rat: 1250 mg/kg PSEBAA 71,70,49

酚妥拉明 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12717Phentolamine5 mg500元
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