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沙芬酰胺

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英文名称:Safinamide
CAS:133865-89-1
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产品介绍:中文名称:沙芬酰胺;沙非酰胺;沙芬酰胺中间体
英文名称:Safinamide;Safinamide mesylate Intermediate
CAS:133865-89-1
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备注:C14136
最新发布供应信息
沙芬酰胺 原料药生产商_济南新科医药科技有限公司
2017/10/14 10:27:52
沙芬酰胺_南京百迪尔生物医药有限公司
2017/9/25 14:22:25
沙芬酰胺
概述 制备方法 作用机制 应用 参考资料
中文名称:沙芬酰胺
中文同义词:沙芬酰胺;沙芬酰胺杂质(A-D);沙芬酰胺杂质;沙芬酰胺游离碱;沙芬酰胺杂质D;(S)-2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺;沙芬酰胺杂质(10个);沙非酰胺
英文名称:Safinamide
英文同义词:SAFINAMIDE:(S)-(+)-2-[4-(3-FLUOROBENZYLOXY)BENZYLAMINO]PROPANAMIDE METHANSULFONATE;FCE 26743;Safinamide;2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide;(S)-(+)-2-[4-(3-FLUOROBENZYLOXY)BENZYLAMINO]PROPANAMIDE METHANSULFONATE;EMD 1195686;PropanaMide,2-[[[4-[(3-fluorophenyl)Methoxy]phenyl]Methyl]aMino]-, (2S)-;(S)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)oxy)benzyl)aMino)propanaMide
CAS号:133865-89-1
分子式:C17H19FN2O2
分子量:302.347
EINECS号:
相关类别:膜转运/离子通道;神经系统;离子通道;膜转运
Mol文件:133865-89-1.mol
沙芬酰胺
沙芬酰胺 性质
熔点 208-212°
沙芬酰胺 用途与合成方法
概述沙芬酰胺(safinamide),化学名为 (S)-2-[4-(3-氟苄氧基)苄胺基]丙酰胺甲 磺酸盐,是由Newron 制药公司研发的抗帕金森病药,目前处于Ⅲ期临床研究 阶段。临床显示本药品可以提高帕金森病患者的运动和认知功能,防止患者出 现运动障碍,且具有良好的耐受性。
制备方法1、固相合成:Rink amide树脂水解脱去羧基,与(S)-2-(芴甲氧酰胺基)丙酸 发生氨解反应,脱去氨基保护基后与4-(三异丙基硅氧基)苯甲醛缩合,经三乙 酰氧基硼氢化钠还原,然后脱去酚羟基保护基后再与3-氟苄醇成醚,最后将产 物从树脂上脱下,即得本药品。此路线涉及多次保护与脱保护,路线较长,且 所用试剂昂贵,不适合工业化生产。
2、用(S)-2-氨基丙酰胺(4)与4-(3-氟苄氧基)苯甲醛(6)反应制得,总收率约 45%,路线虽短,但所用原料不易得。 3、对第二种方法进行改进:其合成路线为:
具体步骤为:用L-丙氨酸(2)为原料制得(S)-2-氨基丙酸甲酯盐酸盐(3),而后 氨解得到4,加入催化剂碘化钾,用无水乙醇代替丙酮作溶剂,反应时间延长 至6 h,用甲苯提取后再经甲苯-正己烷(1﹕1)重结晶制得纯品6,收率由78% 提高至91%。制备1时,文献[2]将4和6缩合制得 (S)-2-[4-(3-氟苄氧基)苄亚 胺基]丙酰胺(7),后用氰基硼氢化钠还原,再经柱色谱纯化得(S)-2-[4-(3-氟 苄氧基)苄胺基]丙酰胺(8),最后与甲磺酸成盐得1,收率45%(以6计 )。该法 会产生剧毒物氰化钠,且柱色谱纯化不适于大规模生产。本研究以Pd/C催化氢 化还原,产物经甲苯重结晶后与甲磺酸成盐,操作简化,更适于工业化生产, 收率可提高至83.3%。改进后的工艺总收率为75.8%。
作用机制本品具有多种作用机制,不仅可高选择性及可逆性抑制单胺氧化酶B(MAO-B), 还可以抑制多巴胺再摄取,阻断电压依赖的钠通道、调节钙通道,从而抑制谷 氨酸释放。
本品的中枢神经系统生物利用度高,临床显示本药品可以提高帕金森病患者的 运动和认知功能,防止患者出现运动障碍,且具有良好的耐受性。
应用可用于帕金森病的治疗。
参考资料[1] 邢瑞娟, 律涛, 刘磊娜,等. 沙芬酰胺的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2012, 43(3):161-163.
[2] Pevarello P, Bonsignori A, Dostert P, et al. Synthesis and anticonvulsant activity of a new class of 2-[(arylalky)-amino] alkanamide derivatives [J]. J Med Chem, 1998, 41(4): 579-590.
安全信息
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