盐酸纳曲酮

盐酸纳曲酮为外源性阿片类物质的药效阻断剂。盐酸纳曲酮年由美国杜邦公司研究开发，用于梯度戒毒方案，降低了阿片类依赖者脱毒成功后复吸率。盐酸纳曲酮是一种新的吗啡拮抗药物，用于治疗阿片依赖性，有明显的脱瘾作用，在预防阿片类依赖者脱瘾后复吸的辅助治疗方面发挥着重要作用。临床上，纳曲酮主要用于防止阿片成瘾者戒毒后复吸，具有口服有效、作用时间长、无明显毒副作用等特点。另外，纳曲酮对老年性痴呆症，小儿孤僻症、酒精依赖性、慢性肺部疾病和肥胖症等与内源性阿片系统有关疾病的临床试验性治疗已有文献报道。Naltrexone HCl是一种阿片受体拮抗剂，主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。

Target	Value
opioid receptor	8 nM

在猕猴中，Naltrexone (0.32 mg/kg) 在维持最高响应(1%或2%)的浓度下减弱乙醇增强的反应。在产生少量乙醇摄取(g/kg)的低乙醇浓度(0.25%)和产生适量摄取的高乙醇浓度(4%)下，Naltrexone (0.1 mg/kg)减弱乙醇增强的反应。 Naltrexone (1-3 mg/kg)有效并剂量依赖性抑制充满8%乙醇的液体瓢非偶然传递产生的乙醇需求。 Naltrexone(大约100 ng/kg)与吗啡(3 mg/kg)共同给药时，对吗啡的镇痛效能产生最佳放大。在大鼠甩尾测试中，Naltrexone (10 ng/kg i.p.)增强吗啡急性次最大剂量囊内(5 mg)或全身(7.5 mg/kg i.p.)给药的镇痛作用。在大鼠中，Naltrexone结合吗啡抑制吗啡镇痛作用的减弱，并防止吗啡疗效的损失。 Naltrexone显著抑制乙醇自身给药，并防止乙醇诱导的渗透多巴胺水平的增加。 Naltrexone完全防止产前应激 (PS)雄性的肛门与生殖器间距离的减少，并恢复两性的生长速率。Naltrexone也会减少PS大鼠在十字迷宫的焦虑，使测定的阿片组分增加到对照组水平，但是增加了对照男性的焦虑。