阿维A酸

阿维A酸

中文名称阿维A酸
中文同义词9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸;阿维 A 酸;阿曲汀;芳香维 A 酸;阿曲丁;阿维A;艾维甲酸;阿维A脂
英文名称Acitretin
英文同义词Acetretin;9-(4-Methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoic acid;Acitretin (200 mg);Acitretin (200 mg)F0E2660.998mg/mg(ai);Acitreti;Acitretin (EP5.0);Acitretin A;6,8-nonatetraenoicacid,3,7-dimethyl-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-4
CAS号55079-83-9
分子式C21H26O3
分子量326.43
EINECS号259-474-4
相关类别皮肤用药;其它药物;药物;Dermatosis皮肤美容类;原料药;医药原料;细胞生物学;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗病毒抗感染类;抗皮肤角化异常药;细胞信号和神经生物学;医药 抗皮肤角化异常药;医药化工类;化工中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Various Metabolites and Impurities;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;API;Aromatics;Soriatane;Inhibitors;化合物:原料药;原料;标准品;中药对照品;其他原料;医药原料药;医用原料;医药、农药及染料中间体;原料;日用化学品;化学试剂;精细化工原料;Pharmaceuticals;Retinoids;Intracellular receptor
Mol文件55079-83-9.mol
结构式阿维A酸 结构式

阿维A酸 性质

熔点228-230°C
沸点404.46°C (rough estimate)
密度1.1348 (rough estimate)
折射率1.4700 (estimate)
储存条件-20°C
溶解度几乎不溶于水,微溶于四氢呋喃,微溶于丙酮和乙醇(96%),极微溶于环己烷。
形态粉末
酸度系数(pKa)4.72±0.33(Predicted)
最大波长(λmax)352nm(MeOH)(lit.)
Merck14,112
稳定性感光
CAS 数据库55079-83-9(CAS DataBase Reference)

阿维A酸 用途与合成方法

阿维A酸可从己烷中结晶,熔点228~230℃。急性毒性LD50小鼠腹腔注射(mg/kg):>4000(1天),700(10天),700(20天)。阿维A酸(Acitretin)是人工合成的芳香族维生素A类似物,为阿维A酯的活性代谢产物,用于治疗重症银屑病、角质化疾病等皮肤病。

阿维A酸

阿维A酸可用于治疗牛皮癣等顽固性皮肤病。

维生素A过高的症状如唇干、唇炎、口角皲裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或发炎。结膜炎、角膜炎、角膜溃疡及不能耐受隐型眼镜。肠道刺激症状。口渴,出汗。可逆性脱发。皮肤变薄及鳞屑。偶有甲沟炎、指甲生长不良,肉芽肿,肌肉、关节、骨骼疼痛。转氨酶及碱性磷酸酶升高,甘油三脂及胆固醇增加,高密度脂蛋白减少。颅内压增高症状如头痛、视觉障碍,骨化过度,骨骼外钙化,骨质变薄,骨质疏松,骨骺线提前闭合。

阿维A酸的禁忌:育龄妇女。肝、肾功能不全,维生素A过高症,高血脂症。糖尿病、肥胖症、酗酒及脂类代谢障碍者慎用。勿与四环素或维生素A合用。

化学性质 
从己烷中结晶,熔点228~230℃。急性毒性LD50小鼠腹腔注射(mg/kg):>4000(1天),700(10天),700(20天)。
用途 
单芳基类维生素A酸。用于治疗牛皮癣及其它角化不良的皮肤病。
用途 
用于治疗牛皮癣等顽固性皮肤病
用途 
治疗银屑病
生产方法 
4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯甲醛(Ⅰ)和原甲酸乙酯,在含磷酸的乙醇中反应,得到化合物(Ⅱ),收率84%。然后和(Ⅲ)在含二氯化锌的乙酸乙酯中反应,得到6:4的(E)-(Ⅳ)和(Z)-(Ⅳ),合计收率83%。酸消除得到27%的(E,E)-(V)和21%的(Z,E)-(V)。
(E,E)-(V)和丙酮在甲醇水溶液中反应,得到25%的化合物(Ⅵ)。和乙氧基乙炔溴化镁格氏试剂在乙醚中反应,得到化合物(Ⅶ),收率48%。最后水解,得到91%的产物。

安全信息

危险品标志T,N
危险类别码61-36/38-50/53
安全说明53-26-45-60-61-37/39
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
WGK Germany3
RTECS号RA8460000
F8-10-21
危险等级9
包装类别III
海关编码2918992090
毒害物质数据55079-83-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 i.p. in mice (mg/kg): >4000 (1 day), 700 (10 days), 700 (20 days) (Bollag, 1978)

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0107Acitretin25 mg495元
2024/01/25HY-B0107阿维A酸
Acitretin
55079-83-910mM * 1mLin DMSO544元
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