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美西林

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产品介绍:英文名称:AMdinocillin
CAS:32887-01-7
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产品介绍:中文名称:美西林
英文名称:MecillinaM hydrochloride
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英文名称:MecillinaM
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CAS:32887-01-7
最新发布供应信息
美西林_襄阳金胜医药化工有限公司
2016/4/17 8:19:08
美西林
半合成青霉素 美西林特点 药动学 药性与应用 注意事项 用量与用法 不良反应
中文名称:美西林
中文同义词:氮脒青霉素;美西林;氮卓脒青霉素;氮革脒青霉素;脒青霉素;学名:[2S-(2Α,5Α,6Β)]-6-[[(六氢-1H-氮杂革-1-基)甲烯基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸;(2S,5R,6R)-6-(氮杂卓烷-1-基亚甲基氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸;美西林 盐酸
英文名称:Mecillinam
英文同义词:(+)--yl)methylene)amino)-;4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylicacid,6-(((hexahydro-1h-azepin-1;6-((hexahydro-1h-azepin-1-yl)methyleneamino)penicillanicacid;fl1060;hexacillin;mecilinamo;penicillinhx;ro10-9070
CAS号:32887-01-7
分子式:C15H23N3O3S
分子量:325.43
EINECS号:251-277-1
相关类别:Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antibiotics;BactericidalAntibiotics;BacteriostaticAntibiotics;beta-Lactam StructureAlphabetic;Chemical Structure;M;MEA - MES;Principle;β-内酰胺类抗生素;抗生素;药物;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;分析标准品;青霉素类
Mol文件:32887-01-7.mol
美西林
美西林 性质
熔点 156°C
储存条件 Store at?0-5°C
CAS 数据库32887-01-7(CAS DataBase Reference)
美西林 用途与合成方法
半合成青霉素美西林为两性化合物,分子式为C15H23N3O3S,外观为白色或类白色粉末,极易溶于水,水溶液澄清,无色至黄色。由丹麦Leo药厂FrantzJLund及J.Tybring在七十年代初合成。本品为第三代广谱半合成青霉素,是从半合成的脒基类半合成青霉素中找到的一种新的化合物,本品与其他青霉素不同之处在青霉烷酸母核C6位置上,以眯基取代了通常的酞胺键,因而赋予了独特的抗菌活性,它是通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。它主要作用于细菌的转肽酶。对革蓝氏阴性菌尤其是大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、拘橡酸杆菌、痢疾杆菌和沙门氏菌的抗菌作用特别强大。眯基青霉素中美西林的作用最强。本品的口服吸收差, 但可肌注或静注。
美西林的结构式
图1为美西林的结构式
美西林特点1.对革蓝氏阴性菌作用强, 尤其是大肠杆菌、沙门氏菌等肠道杆菌属对本品特别敏感。
2.抗菌作用机制特殊, 主要影响细菌的青霉素结合蛋白2, 使细菌变成圆球体。
3.对革蓝氏阳性菌作用弱。
4.与青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类有协同抗菌作用。
5.肌注吸收快, 血浓度高, AUC与静注者相近似, 生物利用度为93.6%。 6.蛋白结合率低, 约5一10%。
7.对β-内酰胺酶的稳定性强。
8.毒性小、引起肝肾不良反应者少。
9.临床疗效高, 用于治疗尿路感染、伤寒、呼吸道感染及败血症等。
10.临床剂量小, 病人易耐受。
药动学本品口服吸收效果很差甚至不吸收。静注给药每公斤体重10mg,静注15min,间隔4h给第2次药后,平均稳态血药浓度最高值为47~55μg/ml,最低为 1.2~2.0μg/ml,半衰期为51~55 min。70%的药物经尿排泄,尿中活性药物浓度在30min内可达1 000μg/ ml。药物分布在机体组织许多器官及胆汁中,很少穿越血脑屏障。可透过胎盘,进入羊水。血浆蛋白结合率为15%~ 25%,血浆半衰期为1.2小时。
药性与应用本品是新型半合成青霉素类,对G+菌作用弱,对G-菌作用强,如对大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等均有良好抗菌活性。但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌、肠球菌等无效。对β-内酰胺酶耐受性较氨苄西林强。与其他青霉素或头孢菌素联合应用,有协同作用。对耐药肠道杆菌联合应用,常可变为敏感。对一些吲哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。本品主要作用于大肠杆菌细胞膜上的PBP2受体。口服吸收不好,但其双酯化合物吸收则较好。静脉给药血药浓度高,肌内注射则较低,但二者的生物利用度相同。适应证与氨苄西林相似,主要用于大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌属等敏感菌属引起的感染,如泌尿系感染及败血症。严重病例可联用其他β-内酰胺类抗生素。
有关美西林的半合成青霉素、药动学、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。(2016-01-22)
注意事项1.使用前必须做青霉素皮试,阳性反应者忌用。
2.孕妇(妊娠3个月内)不宜应用,肾功能不全者慎用。
3.本品溶解后立即注射,不宜久置。
用量与用法成人每日4次,每次400~800 mg,用注射用水2 mL溶解后肌内注射;亦可用5%~10%葡萄糖注射液20 mL溶解后5~10 min缓慢静脉注射。轻症亦可每日4次,每次200~400 mg口服。儿童每日30~60mg/kg,分4次给药。
不良反应偶可致过敏性休克及其他过敏反应。尚有嗜酸粒细胞和血小板增多,转氨酶和碱性磷酸酶升高,中性粒细胞、白细胞减少,眩晕、贫血和腹泻、恶心等。可有注射局部疼痛。少数患者出现皮疹和二重感染。
化学性质 无色结晶,无臭无味。易溶于水,略溶于乙醇,微溶于丙酮,难溶于乙醚或异丙醇。熔点156℃(分解)。[a]D20+285°(C=1,0.1mol/L盐酸)。
用途 半合成青霉素,对革兰阳性菌活性小,但对革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、沙门菌、变形杆菌等有强大的杀菌作用。和其它β-内酰胺类抗生素有协同作用。临床用于敏感菌所致的泌尿系统感染以及败血症、伤寒、菌痢等。
用途 主要用于治疗由革兰阴性菌引起的尿路感染及伤寒等疾病
用途 该品为半合成青霉素。主要用于革兰氏阴性菌引起的尿路感染及伤寒等疾病。
生产方法 方法1:氮杂革和三氯乙醛作用,在氮上引入甲酰基,在硫酸二甲酯作用下形成缩醛,和6-APA反应使6-APA上6位上的氨基形成Schiff’S碱,即为美西林。
方法2:6-APA和六甲基硅烷反应,在6-APA6位的氨基上形成三甲硅基,然后和N-甲酰基氮杂革在三乙胺存在下反应,得到美西林。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
RTECS号XI0185000
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