木香提取物
木香提取物 性质
木香提取物以菊科植物云木香Saussurealappa Clarke、越西木香Vladimria denticu-lata Ling、川 木 香 Vladimiria souliei(Franch)Ling等的根为原料提取的产品，主要含挥发油。常用于治疗痢疾、溃疡病、支气管哮喘、腹痛、疝气、消化不良等病症。本信息由Chemicalbook的侍艳编辑整理。木香提取物主要含挥发油类、豆甾醇、白桦脂醇、树脂、菊糖及木香碱等。挥发油中主要成分有单紫杉烯、α-紫罗兰酮、β-芹子烯风毛菊内酯、木香烯内酯、异士木香内酯、木香酸、木香醇、α-木香烃、β-木香烃、木香内酯、莰烯、水芹烯、脱氢木香内酯、三氢脱氢木香内酯等。
图1为木香内酯、去氢木香内酯结构式别名：蜜香、青木香、广木香。为菊科植物云木香Saussurea lappaClarke、越西木香Vladimiria denticulata Ling、川木香Vladimiria souliei (Franch.)Ling.的根。云木香原产印度。我国云南、广西、四川均有栽培。越西木香分布四川西南部。川木香分布四川西部及西藏等地。（1）云木香：干燥的根呈圆柱形或枯骨形，长5～10～15厘米，直径约0.5～3～6厘米。表面黄棕色至灰棕色； 大部分栓皮已除去，有显著纵沟及侧根痕，有时可见网状皱纹。质坚硬，难折断。断面略平坦，黄棕色，暗棕色或黄白色，可见散在的棕色、光亮、大形的油室；形成层环状，棕色，有放射状纹理；皮部约占半径的1/3;老根有髓，幼根无髓；气芳香浓烈而特异，味苦。（2）越西木香：根呈类圆柱形，略如鸡骨，或已纵切成两半，长约5～15～25厘米，直径0.7～1.5厘米。表面黄棕色、暗棕色或灰棕色。栓皮多不存在，有纵皱及纵裂沟，并有突起的细根痕。质坚硬，较易折断。断面略平坦，棕色或棕黄色，可见棕色油室散在，但较云木香小而少;皮部与木部所占半径略相等;形成层环状，棕色。气芳香特异，较云木香弱，味微苦而辛，嚼之粘牙。以根条匀大，色褐黄、质坚实、体嫩、香味浓厚者为佳。（3）川木香：根呈圆柱形或已纵切成两半，略弯曲，长10～20～30厘米，直径约1.5～3厘米。表面黄棕色至暗棕色。根头部多已烧黑并发粘(俗称糊头)。根部粗糙，栓皮多已除去，露出纤维网。体轻，质硬，难折断。断面不平坦，皮部黄棕色，约占半径的1/3;木部黄白色；中心髓部类白色疏松，老者成空洞，油室较以上2种均少。气芳香而特异，但较以上2种微弱，味苦，嚼之粘牙。
图2为木香1.对呼吸系统的作用
木香的水提液、醇提液、挥发油及总生物碱能对抗组织胺与乙酰胆碱对气管与支气管的致痉作用。挥发油中的内酯成分以及去内酯挥发油均能对抗组织胺、乙酰胆碱与氯化钡引起的支气管收缩作用。可延长致喘潜伏期，降低死亡率。其扩张支气管平滑肌作用特点类似罂粟碱，认为系直接作用于平滑肌所致。有研究认为其扩张支气管作用与抑制迷走神经中枢有关。静注对麻醉犬呼吸有一定抑制作用，可减慢频率、降低幅度。其中以挥发油作用较强，挥发油所含各内酯成分对呼吸无明显影响。
2.对肠道作用
木香水提取液、挥发油和总生物碱对大鼠离体小肠有轻度兴奋作用，对乙酰胆碱、组织胺与氯化钡所致的肠痉挛有对抗作用。云木香碱对家兔与小猫的离体小肠有明显抑制作用，较大剂量时，可使肠停止运动。总生物碱又能对抗乙酰胆碱与组织胺对离体豚鼠回肠的痉挛作用。对肠运动的影响类似罂粟碱，有直接松弛作用。
3.对心血管的作用
低浓度的挥发油及从挥发油中分离出的各内酯均能不同程度地抑制动物离体心脏的活动。小剂量水提液和醇提液能兴奋蛙心与犬心，大剂量的则有抑制作用。去内酯挥发油、总内酯、12-甲氧基二氢木香内酯有较明显的血管扩张作用。小剂量总生物碱可扩张离体兔耳血管，大剂量反而引起收缩作用。给麻醉犬静注其水提液、醇提液、去内酯挥发油、总内酯等有不同程度的降压作用。云木香碱或总生物碱静注对麻醉猫有轻度降压作用。
4.抑制血小板聚集作用
实验表明，木香在一定浓度范围内对家兔血小板聚集性能有明显抑制作用，对已聚集的血小板有显著促解聚功能，作用强度与药物剂量成正比。木香的挥发油无效，其有效成分在水溶部分。此外，木香的抑制血小板聚集作用比黄芪强2.12倍，二者配伍后，其抑制血小板聚集和解聚功能均比各单味药的效应强，表明有协同作用。
5.抗菌作用
水煎剂在试管内对副伤寒杆菌有轻微抑制作用，对痢疾杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、链球菌则无抑制作用，对许兰氏黄癣菌及其蒙古变种等10种真菌有抑制作用。挥发油1：3000浓度能抑制链球菌、金黄色和白色葡萄球菌的生长，对大肠杆菌与白喉杆菌作用微弱。
6.降血糖作用
云木香乙醇提取物在给小鼠口服给药第3天，血糖开始下降，第7天降到最低(156.57±4.35) mg/%。在同试验中，肝糖含量显示双相变化，最初同对照值相比，有上升趋势，随后持续下降。但这种作用并不是由于增加胰岛素的分泌作用所致，而是对葡萄糖代谢不同分泌腺作用的结果。
7.抗肿瘤作用
木香配佛手、八月扎组成复方对小鼠肿瘤(S180，Lewis肺癌)生长有抑制作用。并能抑制小鼠Lewis肺癌转移。是通过改善荷瘤机体的高凝状态和提高荷瘤机体的免疫功能而达到抗肿瘤效应的。【性状鉴别】
根呈圆锥形，直径0.5～5cm，常加工成5～15cm的小段，圆柱形，半圆柱形或枯骨形，习称“鳝鱼筒”。表面黄棕色至灰褐色，有明显的皱纹，纵沟及侧根痕或细长侧根，有的可见不规则菱形网纹，或有横向裂痕。质坚硬，不易折断，断面灰褐色至暗褐色，周边灰黄色或浅黄棕色，散有大形棕色油点 (油室)，习称“朱砂点”，棕色环纹 (形成层) 明显，并现放射状纹理。老根中央多枯朽。气芳香浓郁而特异，味先甜后苦，稍刺舌。
【显微鉴别】
粉末： 黄色或黄绿色。（1）菊糖多见，呈不规则团块或扇形，表面具放射状纹理，久置则渐溶解。（2）木纤维多成束，黄色，长梭形，末端细尖、斜尖、长尖或短分叉，直径15 ～25μm，纹孔斜裂缝状或相交成人字形、十字形，非木化或微木化。（3）薄壁细胞淡黄色，有的细胞中含有小形草酸钙方晶或挥发油滴。
【理化鉴别】
(1)取粗粉2g，加氯仿10ml冷浸8h，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醚2ml使溶，取乙醚液1ml，加7%盐酸羟胺溶液1ml，加饱和氢氧化钾甲醇溶液2滴，水浴上加热3min，放冷，加50%盐酸溶液酸化，再加3%三氯化铁溶液3滴，变成红色。(2)取经70%乙醇浸软后的切片，加5%α-萘酚溶液与硫酸各1滴，即显紫色。CO2超临界萃取法
木香粉→CO2超临界流体萃取2小时→木香挥发油
注：超临界CO2流体萃取在较高压力、较低温度下操作对木香挥发油及其中活性成分去氢木香内酯的提取是有利的。适宜的操作条件为1500～2000kPa，25℃～35℃。
水蒸气蒸馏法
将木香粉碎后用挥发油提取器按《中国药典》挥发油测定法项下甲法操作提取挥发油, 经无水硫酸钠干燥后得挥发油, 得率为1.5%。挥发油为淡黄色透明油状液体, 具有特殊浓郁香味。大鼠腹腔注射给药的LD50为总内酯300g/kg、二氢木香内酯200mg/kg。总生物碱静脉注射的最大耐受量，小鼠为100mg/kg，大鼠为90mg/kg。将云木香挥发油混入大鼠饲料中，每天服量为1.77mg/kg(雄鼠) 与2.17mg/kg(雌鼠)，连续给药90天，结果对大鼠的生长、血常规与血中尿素氮均没有影响，主要脏器病理检查亦未见异常。行气止痛，健脾消食。用于胸脘胀痛，泻痢后重，食积，纳差。煨木香涩肠止泻，用于泄泻腹痛。血虚、阴虚火旺、气虚有热者忌用。
图1为木香内酯、去氢木香内酯结构式别名：蜜香、青木香、广木香。为菊科植物云木香Saussurea lappaClarke、越西木香Vladimiria denticulata Ling、川木香Vladimiria souliei (Franch.)Ling.的根。云木香原产印度。我国云南、广西、四川均有栽培。越西木香分布四川西南部。川木香分布四川西部及西藏等地。（1）云木香：干燥的根呈圆柱形或枯骨形，长5～10～15厘米，直径约0.5～3～6厘米。表面黄棕色至灰棕色； 大部分栓皮已除去，有显著纵沟及侧根痕，有时可见网状皱纹。质坚硬，难折断。断面略平坦，黄棕色，暗棕色或黄白色，可见散在的棕色、光亮、大形的油室；形成层环状，棕色，有放射状纹理；皮部约占半径的1/3;老根有髓，幼根无髓；气芳香浓烈而特异，味苦。（2）越西木香：根呈类圆柱形，略如鸡骨，或已纵切成两半，长约5～15～25厘米，直径0.7～1.5厘米。表面黄棕色、暗棕色或灰棕色。栓皮多不存在，有纵皱及纵裂沟，并有突起的细根痕。质坚硬，较易折断。断面略平坦，棕色或棕黄色，可见棕色油室散在，但较云木香小而少;皮部与木部所占半径略相等;形成层环状，棕色。气芳香特异，较云木香弱，味微苦而辛，嚼之粘牙。以根条匀大，色褐黄、质坚实、体嫩、香味浓厚者为佳。（3）川木香：根呈圆柱形或已纵切成两半，略弯曲，长10～20～30厘米，直径约1.5～3厘米。表面黄棕色至暗棕色。根头部多已烧黑并发粘(俗称糊头)。根部粗糙，栓皮多已除去，露出纤维网。体轻，质硬，难折断。断面不平坦，皮部黄棕色，约占半径的1/3;木部黄白色；中心髓部类白色疏松，老者成空洞，油室较以上2种均少。气芳香而特异，但较以上2种微弱，味苦，嚼之粘牙。
图2为木香1.对呼吸系统的作用
木香的水提液、醇提液、挥发油及总生物碱能对抗组织胺与乙酰胆碱对气管与支气管的致痉作用。挥发油中的内酯成分以及去内酯挥发油均能对抗组织胺、乙酰胆碱与氯化钡引起的支气管收缩作用。可延长致喘潜伏期，降低死亡率。其扩张支气管平滑肌作用特点类似罂粟碱，认为系直接作用于平滑肌所致。有研究认为其扩张支气管作用与抑制迷走神经中枢有关。静注对麻醉犬呼吸有一定抑制作用，可减慢频率、降低幅度。其中以挥发油作用较强，挥发油所含各内酯成分对呼吸无明显影响。
2.对肠道作用
木香水提取液、挥发油和总生物碱对大鼠离体小肠有轻度兴奋作用，对乙酰胆碱、组织胺与氯化钡所致的肠痉挛有对抗作用。云木香碱对家兔与小猫的离体小肠有明显抑制作用，较大剂量时，可使肠停止运动。总生物碱又能对抗乙酰胆碱与组织胺对离体豚鼠回肠的痉挛作用。对肠运动的影响类似罂粟碱，有直接松弛作用。
3.对心血管的作用
低浓度的挥发油及从挥发油中分离出的各内酯均能不同程度地抑制动物离体心脏的活动。小剂量水提液和醇提液能兴奋蛙心与犬心，大剂量的则有抑制作用。去内酯挥发油、总内酯、12-甲氧基二氢木香内酯有较明显的血管扩张作用。小剂量总生物碱可扩张离体兔耳血管，大剂量反而引起收缩作用。给麻醉犬静注其水提液、醇提液、去内酯挥发油、总内酯等有不同程度的降压作用。云木香碱或总生物碱静注对麻醉猫有轻度降压作用。
4.抑制血小板聚集作用
实验表明，木香在一定浓度范围内对家兔血小板聚集性能有明显抑制作用，对已聚集的血小板有显著促解聚功能，作用强度与药物剂量成正比。木香的挥发油无效，其有效成分在水溶部分。此外，木香的抑制血小板聚集作用比黄芪强2.12倍，二者配伍后，其抑制血小板聚集和解聚功能均比各单味药的效应强，表明有协同作用。
5.抗菌作用
水煎剂在试管内对副伤寒杆菌有轻微抑制作用，对痢疾杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、链球菌则无抑制作用，对许兰氏黄癣菌及其蒙古变种等10种真菌有抑制作用。挥发油1：3000浓度能抑制链球菌、金黄色和白色葡萄球菌的生长，对大肠杆菌与白喉杆菌作用微弱。
6.降血糖作用
云木香乙醇提取物在给小鼠口服给药第3天，血糖开始下降，第7天降到最低(156.57±4.35) mg/%。在同试验中，肝糖含量显示双相变化，最初同对照值相比，有上升趋势，随后持续下降。但这种作用并不是由于增加胰岛素的分泌作用所致，而是对葡萄糖代谢不同分泌腺作用的结果。
7.抗肿瘤作用
木香配佛手、八月扎组成复方对小鼠肿瘤(S180，Lewis肺癌)生长有抑制作用。并能抑制小鼠Lewis肺癌转移。是通过改善荷瘤机体的高凝状态和提高荷瘤机体的免疫功能而达到抗肿瘤效应的。【性状鉴别】
根呈圆锥形，直径0.5～5cm，常加工成5～15cm的小段，圆柱形，半圆柱形或枯骨形，习称“鳝鱼筒”。表面黄棕色至灰褐色，有明显的皱纹，纵沟及侧根痕或细长侧根，有的可见不规则菱形网纹，或有横向裂痕。质坚硬，不易折断，断面灰褐色至暗褐色，周边灰黄色或浅黄棕色，散有大形棕色油点 (油室)，习称“朱砂点”，棕色环纹 (形成层) 明显，并现放射状纹理。老根中央多枯朽。气芳香浓郁而特异，味先甜后苦，稍刺舌。
【显微鉴别】
粉末： 黄色或黄绿色。（1）菊糖多见，呈不规则团块或扇形，表面具放射状纹理，久置则渐溶解。（2）木纤维多成束，黄色，长梭形，末端细尖、斜尖、长尖或短分叉，直径15 ～25μm，纹孔斜裂缝状或相交成人字形、十字形，非木化或微木化。（3）薄壁细胞淡黄色，有的细胞中含有小形草酸钙方晶或挥发油滴。
【理化鉴别】
(1)取粗粉2g，加氯仿10ml冷浸8h，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醚2ml使溶，取乙醚液1ml，加7%盐酸羟胺溶液1ml，加饱和氢氧化钾甲醇溶液2滴，水浴上加热3min，放冷，加50%盐酸溶液酸化，再加3%三氯化铁溶液3滴，变成红色。(2)取经70%乙醇浸软后的切片，加5%α-萘酚溶液与硫酸各1滴，即显紫色。CO2超临界萃取法
木香粉→CO2超临界流体萃取2小时→木香挥发油
注：超临界CO2流体萃取在较高压力、较低温度下操作对木香挥发油及其中活性成分去氢木香内酯的提取是有利的。适宜的操作条件为1500～2000kPa，25℃～35℃。
水蒸气蒸馏法
将木香粉碎后用挥发油提取器按《中国药典》挥发油测定法项下甲法操作提取挥发油, 经无水硫酸钠干燥后得挥发油, 得率为1.5%。挥发油为淡黄色透明油状液体, 具有特殊浓郁香味。大鼠腹腔注射给药的LD50为总内酯300g/kg、二氢木香内酯200mg/kg。总生物碱静脉注射的最大耐受量，小鼠为100mg/kg，大鼠为90mg/kg。将云木香挥发油混入大鼠饲料中，每天服量为1.77mg/kg(雄鼠) 与2.17mg/kg(雌鼠)，连续给药90天，结果对大鼠的生长、血常规与血中尿素氮均没有影响，主要脏器病理检查亦未见异常。行气止痛，健脾消食。用于胸脘胀痛，泻痢后重，食积，纳差。煨木香涩肠止泻，用于泄泻腹痛。血虚、阴虚火旺、气虚有热者忌用。